202238. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienoimidazol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 HU 202 283 B 18 X2 jelentése a fenti (i) esetben -SH vagy -S“M+ csoport vagy a fenti (ii) esetben egy lehasadó csoport vagy hidroxilcsoport, és a kapott (I) általános képletű vegyületben adott esetben előforduló kénatomot kívánt esetben -SO- csoporttá oxidáljuk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben farmakológiailag alkalmazható sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás T helyén -SO- csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek és fiziológiailag alkalmazható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont bármelyike szerinti eljárás R7 helyén (d) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és fiziológiailag alkalmazható sóik előállítására, a képletben R9, R10, R", R12 és R13 közül legfeljebb kettő jelentése azonos vagy különböző halogénatom és/vagy trifluor-mctilcsoport, a többi jelentése hidrogénatom, jelentése 1-4, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyülctckcl alkalmazzuk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és fiziológiailag alkalmazható sóik elállítására, amelyek képletében R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R7 jelentése egy vagy két, halogénatommal és/vagy difluormetilcsoporttal szubszlituáll benzil-oxi-csoport vagy fenoxiesoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és fiziológiailag alkalmazható sóik előállítására, amelyek képletében R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport, R7 jelentése egy vagy két, halogénatommal és/vagy trifluormctilcsoporttal szubsztituált benzil-oxi-csoport vagy fenoxiesoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 2-[4-(4-trifluormetil-benzil-oxi)-2-pikolil-szulfinil]-1 H-tieno[3,4-d] imidazol, 2-[3-metoxi-4-(4-trifiuormetil-benzil-oxi)-2-pikolil-szulfinil]-lH-tieno[3,4-d]imidazol, 2-[3-metoxi-4-(4-fluor-benzil-oxi)-2-pikolil-szulfi-nil ]-lH-tieno[3,4-d]imidazol, 2-[4-(3,5-bisztrifiuormetil-benzil-oxi)-2-pikolil-szul-fmil]-lH-tieno[3,4-d]imidazol, 2-[4-(2,4-difiuor-fcnoxi)-2-pikoliI-szulfinil]-lH-ticno[3,4-d]imidazol, 2-[4-(3-trifluormetil-fcnoxi)-2-pikolil-szulfinil]-lH-tieno[3,4-d]imidazol, 2-[4-(4-fluor-fcnoxi)-2-pikolil-szulfinil]-lH-ticno [3,4-d]imidazol, 2-[4-(4-klór-fenoxi)-2-pikolil-szulfinil]-lH-tieno[3, 4-d]imidazol és fiziológiailag alkalmazható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű ticnoimidazol-származékot vagy annak fiziológiailag alkalmazható sóját, a képletben A, T, R6 és R7 jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyszerészeti célra alkalmas hordozóanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze, és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 35 10
