202235. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lankacidin-származékok előállítására

19

HU 202 235 B

20

2. táblázat

8-helyzetű (R3) Lankacidin A származékok

pékla

száma

R3

Hozam

(%)

op.

cc)

NMR: 11-Me, COCOCH3, 8-H, egyebek

IR (karbonil tartomány)

18.

H-Pipe-COO-53,7-l,56(s), 2,46(s), 5,0 l(m), ~2,3(br, piperazin-NH)

1750 (váll)

19.

MejNÍCH^NHCOO-47,4

179-181

bomlik

l,54(s), 2,45(s), 4,97(m), 2^7(s,NMe2)

1750(váll), 1722,(s), 1708,1688 (váll)

20.

2-Py-Pipe-COO-76,1

212-213

(bomlik)

l,56(s), 2,44(s), 5,03(m), 6,63,7,50,8,18(mind m,Py)

1750 (báli), 1728 (váll), 1705,1690 (váll)

21.

MePipe-ÍCH^NHCOO-57,9

149-151

l,53(s), 2,43(s), 4,97(m), 2,26(sJM-Me)

1720 (váll), 1706, 1682 (váll)

22.

Me^íCH^-Pipe-COO-70,0-l,54(s), 2,43(s), 5,00(m), 2,29(s,NMe2)

1720 (váll), 1702 1686 (váll)

23.

3-Py-CH2NHCOO-66,1-l,55(s), 2,46(s), 5,01(m),

1700 (váll), 1706,1688 (váll)

24.

ME-Pipe-COO-59,1

210-212

(bomlik)

l,56(s), 2,46(s), 5,01(m), 2,30(s,N-Me)

1700 (váll), 1688

25.

HO(CH2)2-PipcCOO-77,5

173-175

(bomlik)

1,55(s), 2,45(s), 4,99(m), 3,62(U=6Hz, CH2CH2OH)

1726,1706,1688 (váll)

26.

3-Py(CH2)2NHCOO-70,4

142-144

l,52(s), 2,44(s), 4,95(m),

3,57(dtJ=6&6Hz,

NHCH2CH2)

1722 (váll), 1708, 1688 (váll)

27.

2-Py-CH2NHCOO-53,8

192-194

1,53(s), 2,44(s), 5,01 (m), 4,47 (dJ=5Hz, NHCHj)

1720 (váll), 1708, 1688 (váll)

28.

4-Py-CH2NHCOO-68,4

222-224

(bomlik)

l,53(s), 2,45(s), 5,01 (m), 4,36(dJ=6Hz, NHCHj)

1706,1690 (váll)

29.

Piri-4-Piri-COO-70,3

201-203

(bomlik)

l,54(s), 2,44(s), 4,98(m), 0,8-2,1,2,5-3,38 ~4,2 (m,piperidin-H)

1720 (váll), 1700 (váll) 1682

30.

PhCHrPipe-COO-67,9

215-217

(bomlik)

l,54(s), 2,45(s), 4,99(m), 3,50(s,CH2Ph)

1720 (váll), 1700 (váll), 1688

31.

4-Py-Pipe-COO-46,8

175-177

l,54(s), 2,43(s), 5,01(m), 6,55-6,75 & 8,15- -8,45(Py-H)

1740 (váll), 1705, 1685

32.

Mor-COCH2-Pipc-CCX)-84,7

183-185

(bomlik)

1,55(s), 2,45(s), 4,99(m), 3,18(s,NCH2CO)

1728(sh), 1708 (váll), 1686,1640

33.

Pyr-COCH2Pipe-COO-85,3

217-219

(bomlik)

1,55(s), 2,45(s), 5,00(m), 3,12(s,NCH2CO)

1726,1708 (váll), 1688,1640

34.

iPrNHCOCH2-Pipe-COO-72,4

—

1,54(s), 2,45(s), 4,99(m), 3,43 (széles s, NCH2) CH2N)

1724 (váll), 1705, 1685

36.

2-PyCH2-Pipe-COO-54,4

195-197

(bomlik)

1,53(s), 2,45(s), 4,98(m), 3,65(sJPy-CH2)

1745 (váll), 1725 (váll), 1705(sh), 1685

11