202230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
31 HU 202 230 B 32 -karbamoil-csoporttal, di(1^4 szénatomos)alkil-karbamoil-csoporttal, 1-5 szénatomos alkanoil-amino-csoporttal, benzamidocsoporttal, 1-4 szénatomos alkilszulfamino-csoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport -és gyógyászatilag elfogadható sóik és szolvátjaik előállítására, azzaljellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben n, m, W és X jelentése a fent megadott - egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben Y’ jelentése -CH2L általános képletű csoport, ahol L jelentése megfelelő távozó csoport, például klóratom -vagy annak karbonil-védelt származékával reagáltatunk, és a kapott vegyületet in situ amináljuk, és kívánt esetben a kapott, R3 és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet N-alkilezzük vagy N,N-dialkilezzük és/vagy sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.10.21.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellezemve, hogy (II) általános képletű kiindulási vegyületként egy (IV) általános képletű vegyület - a képletben m, n, W és X jelentése az 1. igénypontban megadott - diazotálásával, majd a kapott diazovegyület redukálásával előállított vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1988.10.21.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (IV) általános képletű vegyületként egy (V) általános képletű vegyület - a képletben m, n, W és X jelentése a 2. igénypontban megadott - redukálásával előállított vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1988.10. 21.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (V) általános képletű vegyületként a) egy (VI) általános képletű vegyület - a képletben m jelentése a 3. igénypontban megadott, és W1 jelentése (v), (vi) vagy (vii) általános képletű csoport, ahol Z, Z’ és Y jelentése az 1. igénypontban megadott - és egy (VII) általános képletű vegyület - a képletben n és X jelentése a 3. igénypontban megadott, és M jelentése távozó csoport - reagáltatásával, vagy egy (VI) általános képletű vegyület - a képletben m jelentése a 3. igénypontban megadott, és W1 jelentése (viii), (ix) vagy (x) általános képletű csoport, ahol Y, Z és Z’ jelentése az 1. igénypontban megadott -és egy (VII) általános képletű vegyület - a képletben n és X jelentése a 3. igénypontban megadott, és M jelentése aminocsoport -reagáltatásával előállított vegyületet, vagy b) egy (VIII) általános képletű vegyület - a képletben m jelentése a 3. igénypontban megadott, I D jelentése -CH-, és E jelentése karboxilcsoport vagy rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, és F jelentése amino- vagy hidroxilcsoport -és egy (IX) általános képletű vegyület - a képletben n és X jelentése a 3. igénypontban megadott, A jelentése nitrogénatom, és B jelentése karbonilcsoport - reagáltatásával előállított vegyület, vagy c) egy (X) általános képletű vegyület - a képletben m jelentése a 3. igénypontban megadott, és M jelentése távozó csoport - és egy X jelentése a 3. igénypontban megadott, és W2 jelentése (v), (vi) vagy (vii) általános képletű csoport, ahol Y, Z és Z’ jelentése az 1. igénypontban megadott - reagáltatásával, vagy egy (X) általános képletű vegyület - a képletben m jelentése a 3. igénypontban megadott, és M jelentése aminocsport - és egy (XI) általános képletű vegyület - a képletben n és X jelentése a 3. igénypontban megadott, és W2 jelentése (viii), (ix) vagy (x) általános képletű csoport, ahol Y, Z és Z’ jelentése az 1. igénypontban megadott -reagáltatásával előállított vegyületet, vagy d) egy (XII) vagy (XIIA) általános képletű vegyület - a képletben m, n, A, B, F, D, E és X jelentése a fent megadott, de a (XII) általános képletben A -NM-csoportot jelent - ciklizálásával előállított vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1988.10.21.) 5. A 4. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy (VI) általános képletű vegyületként egy (XIII) általános képletű vegyület - a képletben m, F, D és E jelentése a 4. igénypontban megadott - és egy A=B általános képletű csoportból képzett vegyüld vagy anion - a képletben A és B jelentése a 4. igénypontban megadott - reagáltatásával előállított vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1988.10.21.) 6. A 4. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy (VI) általános képletű vegyületként egy (X) általános kcpletű vegyület - a képletben m és M jelentése a 4. igénypontban megadott - és egy H-W2 általános kcpletű vegyületet - a képletben W2 jelentése a 4. igénypontban megadott - reagáltatásával előállított vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1988.10.21.) 7. A 4. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy (XI) általános képletű vegyületként egy (IXA) általános képletű vegyület - a képletben n, A, B, E és X jelentése a 4. igénypontban megadott - és egy F-D általános képletű csoportból képzett vegyület vagy anion - a képletben F és D jelentése a 4. igénypontban megadott - reagáltatásával előállított vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1988. 10.21.) 8. A 4. igénypont szerinti d) eljárás, azzal jellemezve, hogy (XII) általános képletű vegyületként egy (XV) általános képletű vegyület - a képletben m, B, F, D és E jelentése a 4. igénypontban megadott - és egy (XVI) általános képletű vegyület - a képletben n és X jelentése a 4. igénypontban megadott, és A jelentése aminocsport - reagáltatásával előállított vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1988. 10.21.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 17
