202227. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoindolin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országköd:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

202 227 B

(21) A bejelentés száma: 1113/89

(22) A bejelentés napja: 1989. 03. 07. (30) Elsőbbségi adatok:

88.2918 1988.03.08. FR

(51) Int. Cl5 C 07 D 401/06

C 07 D 401/14 A 61 K 31/44

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI (40) HIVATAL (45)

A közzététel napja: 1990. 04. 30.

A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991. 02. 28. SZKV 91/2

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

COMTE, Marie-Thérése, Chevily Larue, RHONE-POULENC SANTE, Antony (FR)

GUEREMY, Claude, Houilles,

PONSINET, Gérard, Sucy-en-Brie (FR)

(54) Eljárás izoindolin-származékok és ezeket tartalmazó

gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány szerotonin antagonista hatású (I) általános képlett! vegyületek, ásványi vagy szerves savakkal képzett savaddíciós sóik, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik. Az (I) általános képletben Rí jelentése 4-fenil-1,2,3,6-tetrahidropirid-1 -il-csoport, vagy 4-(4-fluor-fenil)-1,2,3,ó totrahidropirid-l-il-csoport,

R2 jelentése hidrogénatom 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoport, hidroxilcsoport, alkilcsoport, alkil-tio-csoport vagy alkil-karbonil-oxi-csoport, fenil-alkil-karbonil-oxi-csoport, fenil-alkil-csoport vagy -NR4R5 általános képletű csoport, ahol R* jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, és Rs jelentése alkilcsoport, fenilcsoport, egy halogénatommal helyettesített fenilcsoport vagy piridilcsoport, és

R3 jelentése hidrogénatom vagy pedig

R2 jelentése fenilcsoport és

R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport;

vagy

Rí jelentése 4-fenil-piperazin-l-il-csoport, ahol a fenilgyűrű 4-es helyzetben egy halogénatommal vagy egy hidroxilcsoporttal van helyettesítve,

R2 jelentése alkoxicsoport, és

R3 jelentése hidrogénatom;

azzal a megkötéssel, hogy ha Rí jelentése 4-fenil-1,2,3,6-tetrahidropirid-1-il-csöpört, R2 jelentése nem

lehet hidroxilcsoport,

az alkil- és az alkoxicsoport, valamint az alkil- és az alkoxirészek az egyes csoportokban egyenes vagy elágazó láncú 1-4 szénatomos csoportok, hacsak erről más említés nem történik.

A leírás terjedelme: 13 oldal, 2 rajz

HU 202 227 B