202225. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására
15 HU 202225 B 16 rások szerint nyert vegyületet valamely alábbi reakciónak vetjük alá: i) R4 jelentésében hidrogénatomot tartalmazó vegyületek előállítására eltávolítjuk az R4 helyén adott esetben lévő védőcsoportot, ii) a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható sóvá vagy szolváttá alakítjuk, iii) olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rt és/vagy R2 jelentése hidrogénatom alkilezéssel olyan vegyületté alakítunk, amelyben R1 és/vagy R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport Elsőbbsége: 1989. február 10. 2. Eljárás (I) általános képletű vegyületek, valamint gyógyászatiig elfogadható sóik és szolvátjaik előállítására - a képletben R! jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport. azzal jellemezve, hogy egy 01) általános képletű vegyület - a képletben Rí, R2 és R4 jelentése a fenti - redukálunk, és adott és/vagy kíván esetben fenti eljárás szerint nyert vegyületet valamely aibbi reakciónak vetjük alá: i) R4 jelentésében hidrogénatomot tartalmazó vegyületek előállítására eltávolítják az R4 helyén adott esetben lévő védőcsoportot, ii) a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható sóvá vagy szolváttá alakítjuk, iii) olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rj és/vagy R2 jelentése hidrogénatom alkilezéssel olyan vegyületté alakítunk, amelyben Rj és/vagy R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoporL Elsőbbsége: 1988. június 14. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rlt R2 és R4 jelentése egyaránt hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1989. február 10. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj, R2 és R4 jelentése egyaránt hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1988. június 14. 5. A 2. igénypont szerinti eljrásá N-metil-3-(l-metil-4-piperidinil- lH-indol-5-etánszulfonamid, vaimint gyógyászatiig elfogadható sói és szolvátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1988. június 17. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás N,N-dimetil-3-(l-metil-4-piperidinil)-lH-indol-5-etánszulfonamid valamint gyógyászatiig elfogadható sói és szolvátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1989. február 10. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás N,N-dimetil-3-(l-metil-4-piperidinil)-lH-indol-5-etánszulfonamid valamint gyógyászatiig elfogadható sói és szolvátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1988. június 14. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-etil-3-(4-piperidinil)-lH-indol-5-etánszulfonamid vagy gyógyászatiig elfogadható sói és szolvátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1989. február 10. 9. A 2. igénypont szerinti eljárás N-etil-3-(4-piperidinil)-1 H-indol-5-etánszulfonamid vaimint gyógyászatiig elfogadható sói és szolvátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1988. június 14. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-metil-3-(4-piperidinil)-lH-indol-5-etánszulfonamid valamint gyógyászatiig elfogadható sói és szolvátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1989. február 10. 11. A 2. igénypont szerinti eljárás N-metil-3-(4-piperidinil)-lH-indol-5-etánszulfonamid vaimint gyógyászatiig elfogadható sói és szolvátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1988. június 14. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(l-metil-4-piperidinil)-lH-indol-5-etánszulfonamid vaimint gyógyászatiig elfogadható sói és szolvátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1989. február 10. 13. A 2. igénypont szerinti eljárás 3-(l-metil-4-piperidinil)-lH-indol-5-etánszulfonamid vaimint gyógyászatiig elfogadható sói és szolvátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1988. június 14. 14. Az 1. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás, azzal jellemezve, hogy az eljárást hidrogén, valamint katalizátor jelenlétében -10 és +50 'C közötti hőmérsékleten végezzük. Elsőbbsége: 1989. február 10. 15. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az eljárást hidrogén, valamint katalizátor jelenlétében -10 és +50 °C közötti hőmérsékleten végezzük. Elsőbbsége: 1988. június 14. 16. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 20-200 °C hőmérsékleten végezzük. Elsőbbsége: 1989. február 10. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 9
