202222. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiofén-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
7 HU 202 222 B 8 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű tiofén-származckok és sóik előállítására - a képletben R\R2 és R3 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, az A gyűrű jelentése fenilcsoport, halogén-fenil-csoport, mono-, di- vagy tri(l-4 szénatomos alkoxi)-fenil-csoport vagy 3,5-di(l-4 szénatomos alkoxi)- 4-hidroxi-fenil-csopCHt, p értéke 1, 2 vagy 3. azzal jellemezve, hogy 0 egy (II) általános képletű amint - ahol R4 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, az A gyűrű Rl és p a fenti jelentésű - alkilezünk, és ii) kívánt esetben ha az A gyűrű 3,4,5-tri(l-4 szénatomos alkoxi)-fenil-csoport, az i) lépésben kapott vegyidet dezalkilezésévcl a 3,4,5-tri(l-4 szénatomos alkoxi)-fenil-csoportot 4-hidroxi-3,5Hdi(l-4 szénatomos alkoxi)fenil-csoporttá alakítjuk, és iii) kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek a képletében R1 elilcsoport, R2 és R3 metilcsoport, az A gyűrű fenilcsoport, 3-4-dimetoxi-fenil-csoport vagy 3,4,5-trimetoxi-fenilcsoport, p értéke 1 vagy 3, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás l-etil-4-(3,4,5-trimetoxi-fenil)-l-(2-tienil)-N,N-dimetil-butil-amin és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás l-etil-4-fenil-l-(2- -tienil)-NJ4-dimetil-butil-amin és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5. A2. igénypont szerinti eljárás l-(3,4,5-trimetoxi-fenil)-l-(2-tienil)-N,N-dimetil-propil-amin és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 6. Eljárás a gasztrointesztinális traktus mozgását szabályozó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy valamely sóját - a képletben R1, R2, R3, az A gyűrű és p jelentése az 1. igénypontban megadott - gyógyászatiig elfogadható hordozó- és adott esetben adalékanyagokkal öszszekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 5
