202216. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként oxo-oxazolidinil-ciklopentáno benzolszármazékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyag előállítására
1 HU 202 216 B 2 A találmány tárgya eljárás új oxazolidinil-származékok és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, valamint eljárás ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Ez ideig nem sikerült olyan antibakteriális hatású terméket előállítani, amelynek minden tulajdonsága előnyös. A baktériumtörzsek állandóan rezisztenssé válnak. Az antibakteriális törzsekkel szemben jelenleg a következő jellemzőket támasztják: injektálás helyén az irritálás valamint az allergiás reakciók csökkenjenek és hosszú ideig legyenek biológiailag hatásosak (például hosszú ideig in vivo hatásuk legyen). A Fugitt és munkatársai által kidolgozott 4 128 654 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban többek között az (A) képletű vegyületeket írják le - a képletben A jelentése RS(0)„-, X jelentése klór-, bróm- vagy fluoratom, R jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, és n értéke 0, 1 vagy 2. Ezeket a vegyületeket növények baktériumos és gombás megbetegedéseinek leküzdésére alkalmazzák. A 29 607 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi bejelentésben (1978. 04. 11.) a (B) általános képletű 5-hidroximetil-3-helyettesített-2-oxazolidinon-származékokat írják le. A képletben R jelentése hidrogénatom, fluoratom, metilcsoport vagy trifluor-metil-csoport Ezek a vegyületek antidepresszív, nyugtató, szedatív és gyulladásgátló hatásúak. A 4 250 318 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás a (C) általános képletű antidepresszív hatású vegyületeket említi. A képletben R’ jelentése többek között para-(n-pentil-amino)-csoport, -SR! általános képletű csoport, amikor is Rí jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, vagy acetil-metil-tio-csoport. A Fugitt és munkatársai által kidolgozott 4 340 606 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban a (D) általános képletű antibakteriális hatású vegyületeket írják le. A képletben Rí jelentése metil-, etil-, difluor-metil-csoport, trifluor-metil-csoport, vagy -CFz-CF2H csoport, és X jelentése -OR2 általános képletű csoport, ahol R2 jelentése hidrogénatom vagy különböző acil-csoport. AFauran és munkatársai által kidolgozott 3 687 965 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban az (E) általános képletű termékeket írják le. A képletben-N(Rj) (Rj) jelentése dialkil-amino-csoport, amelyben az alkilcsoport 1-5 szénatomos lehet, vagy-NfRiXR^ egy heterociklusos amino-csoportot jelent, amely adott esetben 1-5 szénatomos alkilcsoporttal vagy pirrol idino-karbonil-metil-csoporttal lehet helyettesítve, és Rj jelentése fenilcsopoit, amely egy vagy több következő csoporttal lehet helyettesítve: 1-5 szénatomos alkoxiesoport, halogénatom, trifluor-metil-csoport, vagy karboxilcsoport, amely észterezett lehet. A szabadalmi leírás alapján ezek a vegyületek hipotenzív, értágító, szapzmolitikus, szedatív, izomnyugtató, analgetikus és gyulladásgátló hatásúak. A leírásban nem említik a termékek antibakteriális hatását. A 892 270 számú belga szabadalmi leírásban az (F) általános képletű mono-amin-oxidáz-inhibitorokat írják le. A képletben R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy propargilcsoport, Ar jelentése fenilcsoport, mely adott esetben halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal lehet helyettesítve, n értéke 0 vagy 1 és X jelentése -CH2CH2-, -CH=CH-, acetiléncsoport vagy -CH20- csoport W. A. Gregory a 4 461 773 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban a (G) általános képletű antibakteriális hatású készítményeket írja le. A vegyületek előállíthatők 1 sztereoizomer formájában vagy d és 1 sztereoizomerek elegyeként A képletben 0 NRS 1 II R! jelentése R2SO2-, R3R4NC-, vagy R3C- csoport, ahol R2 jelentése -NR3R,, -N(OR3)R4, -N3, -NHNH2, -NXj, -NR«X, -NXZ, -NHCR, -NZCR7 vagy II II o o-^SfOjnRgR,, melyekben R3 és R4 egymástól függetlenül jelentik a hidrogénatomot az 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy a 3-8 szénatomos cikloalkilcsoportot, R5 jelentése -NR,R, vagy -OR3, R6 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R7 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy több halogénatommal lehet helyettesítve, R8 és R, egymástól függetlenül jelentik az 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy együttesen a -(CH^pcsoportot alkotják, Riojelentése hidrogénatom 1-3 szénatomos alkilcsoport, valamint a következő csoportok egyike: OO O II II II-CR„, -CÍCH^COjH, -CCH=CHC02H, (e), (0, (g), vagy (h) képletű csoport, ahol Rn jelentése 1-12 szénatomos alkilcsoport, R12jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, -CH2OH vagy -CHjSH csoport, X jelentése klóratom, brómatom vagy jódatom, Z jelentése fiziológiailag elfogadható kation, m értéke 2 vagy 3, n értéke 0 vagy 2, és p értéke 3, 4, vagy 5, és ha R10 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, Rt jelentheti a CH3S(0)q-csoportot is, amelyben q értéke 0, 1 vagy 2. A leírás foglalkozik ezeknek a vegyületeknek gyógyászatiig elfogadható sóival is. A 127 902 számú európai szabadalmi bejelentésben (1984. december 12.) és a 184 170 számú európai szabadalmi bejelentésben (1986. június 11.) a (H) általános képletű antibakteriális hatású vegyületeket írják le. A vegyületek előállíthatők 1 sztereo izom érként vagy d és 1 sztereoizomerek elegyeként. A képletben 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
