202212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminósav-származékok előállítására

47

HU 202 212 B

48-hexil/-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil} -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán Op.: 65-67 *C

Rf: 0,38 (kloroform: metanol, 10:1, tf/tf)

(29) 2(S)-[(N°-{2(S)-/(N-metil-N-/2-hidroxi-5-metil-hexil/-amino)-karlx)niloxi)-3-fenil-propionil}-Na-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S>hidroxi-6- -metil-heptán

Op.: 76-78 *C

Rf: 0,24 (kloroform: metanol, 10: 1, tf/tf)

(30) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-metil-N-(/(2-oxo-propoxi)-karbonil/-metil)-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propioníl) -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 65-68 *C

R(: 0,78 (kloroform: metanol, 10: 1, tf/tf)

(31) 2(S)-[(N°-(2(S)-/(N-(2-/(/(etoxi-karbonil)-metil/-amino)-karbonil/-etil)-N-metil-amino/-karboniloxi/-3-fenil-propionil) -N“-metil-L-hisztidil)-amino] -1 - -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 72-75 ‘C

Rf: 0,44 (kloroform: metanol, 10:1, tf/tf)

(32) 2(S)-[(N°-{2(S)-/2(S)-(metoxi-metil)-pinolidin-1 -karboniloxi/-3-fenil-propionil) -Na-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán Op.: 72-77 ”C

Rf: 0,44 (kloroform : metanol, 9:1, tf/tf)

(33) 2(S)-[(N°- {2(S)-/(N-/2-2-(morfolino-etil)-amino/-karbonil/-eül)-N-metil-amino-karboniloxi/-3-fenil-propionil) -N"-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 60-64 *C

Rf: 0,26 (kloroform : metanol, 9:1, tf/tf)

(34) 2(S)-[(N“- {2(S)-/(N-/2-(/2-pikolil-amino/-karbonU)-etil/N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-piopionil) -N°-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 64-68 *C

R(: 0,40 (kloroform: metanol, 9:1, tf/tf)

(35) 2(S)-[(N°-(2(S)7(N-/2-(N-(2-piridil)-etil)-N-metil-amino-karboniloxi-etil/-N-metiI-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil) -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 55-58 ‘C

Rt: 0,17 (kloroform: metanol, 9: 1, tf/tf)

(36) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-/2-(/3-pikolil-amino/-karbonil)-etil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil} -N°-metil-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S> -hidíoxi-6-metil-heptán

Op.: 67-71 *C

Rf: 0,44 (kloroform : metanol, 9:1, tf/tf)

(37) 2(S)-[(N°- {2(S)-/(N-/2-(/(N-/2-piridil/-N-metil-amino)-karlx)nil/-etií)-N-metil-amino/-karboniloxi/-3-fenil-propionil) -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 73-77 ”C

Rf: 0,27 (kloroform : metanol, 9:1, tf/tf)

(38) 2(S)-[(N°- {2(S)-/(N-/(/2-izopropil-amino/-karbonil)-etil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionU)-Na-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 78-83 *C

Rf: 0,49 (kloroform : metanol, 9:1, tf/tf)

(39) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-/2-(4-meül-piperazin-l-karbonil)-etil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionü} -Na-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán Op.: 65-71 *C

Rf: 0,17 (klOToform : metanol, 9:1, tf/tf)

(40) 2(S)-[(Na-{2(S)-/(N-/(2-/tiomorfolino-karbonil/-etil)-N-metil-amino/-karix>niloxi)-3-fenil-propionil)-N°-metil-L-hisztidÚ)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 66-72 ’C

Rf: 0,45 (kloroform: metanol, 9:1, tf/tf)

(41) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-/2(/2-tiazolil-amino/-karbonil)-etil/-N-metil-amino>kart)oniloxi/-3-feiül-propionií}-N°-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 100-106 *C

Rf: 0,45 (kloroform: metanol, 9:1, tf/tf)

(42) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-/2(U3^tetrahidro-piridin-1 -karbonil)-etil/-N-metil-amino)-kartx)niloxi/-3- -fenil-propionil} -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 67-73 *C

Rf: 0,48 (kloroform : metanol, 9:1, tf/tf)

(43) 2(S)-[(Na- (2(S)-/2-(izc^ropil-karbamoil)-pirazolidin-1 -karboniloxi/-3-fenil-propionil) -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 86-89 ‘C

Rf: 0,46 (klwoform : metanol, 9:1, tf/tf)

(44) 2(S)-((Na-{2(S)-/(N’-/metü-karbamoil/-NJsT-dimetil-hidrazino)-karí)oniloxi/-3-fenil-propionU)-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 112-116 *C

Rf: 0,50 (kloroform: metanol, 10: 1, tf/tf)

(45) 2(S)-[(Na- {2(S)-/(N ’ -/N,N-dimetU-karbamoil/-NJf’-dimetil-hidrazino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil) -Na-metil-L-hisztidil)-amino]-l -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 75-79 'C

Rf: 0,54 (kloroform: metanol, 6:1, tf/tf)

(46) 2(S)-[(Na-{2(S)-/(N’-/morfolino-karbonil/-N)4’-dimetil-hidrazino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil) -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 86-92 ‘C

Rf: 0,42 (kloroform : metanol, 10:1, tf/tf)

(47) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N,-/izopropü-karbamoil/-N, N’-dimetil-hidrazino)-kartx)niloxi/-3-fenil-propionil)-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 94-99 *C

Rf: 0,54 (kloroform : metanol, 6:1, tf/tf)

(48) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N’-/benzU-karbamoil/-NJsr-dimetil-hidrazino)-kartx)niloxi/-3-fenil-propionil)-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)'hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 99-104 *C

Rf: 0,31 (kloroform : metanol, 6:1, tf/tf)

(49) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N’-/izobutoxi-karbonil/-N, N’ -dimetil-hidiazino)-kíurix)niloxi/-3-fenil-propionil) - -Na-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 74-77 *C

Rf: 0,24 (kloroform : metanol, 10: 1, tf/tf)

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

25