202212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminósav-származékok előállítására
3 HU 202 212 B 4 port, metil-hexil-csoport, heptilcsoport és hasonló csoportok. Alkalmas „3-7 szénatomszámú cikloalkilcsoport” lehet a ciklopropilcsoport, a ciklobutilcsoport, a ciklopentilcsoport, a ciklohexilcsoport és hasonló csoportok. Alkalmas „1-7 szénatomszámú alkoxicsoportok” lehetnek, valamint az „1-7 szénatomszámú alkoxi-karbonilcsoport” elnevezésben „1-7 szénatomszámú alkoxicsoport” lehet egyenes vagy elágazó szénláncú csoport, mint például metoxicsoport, etoxicsoport, propoxicsoport, izopropoxicsoport, butoxicsoport, izobutoxicsoport, t-butoxi-csoport, pentiloxicsoport, hexiloxicsoport és hasonló csoportok, amelyek közül különösen előnyös csoportok az 1-4 szénatomszámú alkoxicsoportok. Alkalmas „mono- vagy di-(l-7 szénatomszámú alkil)-csoport” lehet metil-amino-csoport, etil-amino-csoport, propil-amino-csoport, izopropil-csoport, butil-amino-csoport, izobutil-amino-csoport, dimetil-amino-csoport, metil-etil-amino-csoport, metil-izopropil-amino-csoport, dietil-amino-csoport, vagy hasonló csoport. Alkalmas „1-7 szénatomszámú alkanoilcsoport” lehet formilcsoport, acetilcsoport, propionilcsoport, butirilcsoport, izobutirilcsoport, valerilcsoport, izovalerilcsoport, pivaloilcsoport, 4-metil-valeril-csoport vagy hasonló csoportok. 1-7 szénatomszámú alkanoilcsoport például a formilcsoport, acetilcsoport, propionilcsoport, butirilcsoport, izobutirilcsoport, valerilcsoport, izovalerilcsoport, pivaloilcsoport, 4-metil-valeril-csoport, stb., monovagy di-(l—7 szénatomszámú alkil)-amino-(l-7 szénatomszámú)-alkanoil-csoport például a (metil-amino> -acetil-csoport, (metil-amino)-propionil-csoport, (dimetil-amino)-butiril-csoport stb., 1-7 szénatomszámú alkoxi-(l-7 szénatomszámú)-alkanoil-csoport például a metoxi-acetil-csoport, metoxi-propionil-csoport, etoxipropionil-csoport, stb., 3-7 szénatomszámú cikloalkil-karbonil-csoport például a ciklopropil-karbonil-csoport, ciklobutil-karbonil-csoport, ciklopentil-karbonil-csoport, ciklohexil-karbonil-csoport, stb., mono- vagy di-(l-7 szénatomszámú alkil)-karbamoil-csoport például a metil-karbamoil-csoport, etil-karbamoil-csoport, propil-karbamoil-csoport, izopropil-karbamoil-csoport, butil-karbamoil-csoport, pentil-karbamoil-csoport, izobutil-karbamoil-csoport, t-butil-karbamoil-csoport, dimetil-karbamoil-csoport, dietil-karbamoil-csoport, metil-etil-karbamoil-csoport, metil-izopropíl-karbamoil-csoport, metil-izobutil-karbamoil-csoport, stb., 1-7 szénatomszámú alkoxi-karbonil-(l-7 szénatomszámú alkil)-karbamoil-csoport például a [(metoxi-karbonil)-metill-karbamoil-csoport, [(etoxi-karbonil)-etil]-karbamoil-csoport, [(etoxi-karbonil)-etil] -karbamoil-csoport, stb., 1-7 szénatomszámú alkoxi-(l-7 szénatomszámú alkil)-karbamoil-csoport például a (metoxi-metil)-karbamoil-csoport, (metoxi-etil)-karbamoil-csoport, (etoxi-propil)-karbamoil-csoport, stb., 1-7 szénatomszámú alkoxi-karbonil-csoport például a metoxikarbonil-csoport, etoxi-karbonil-csoport, propoxi-karbonil-csoport, izopropoxi-karbonil-csoport, butoxi-karbonil-csoport, izobutoxi-karbonil-csoport, t-butoxi-karbonil-csoport, pentiloxi-karbonil-csoport, hexiloxi-karbonil-csoport, stb. Alkalmas „1-7 szénatomszámú alkil-tio-csoportok” lehetnek egyenes vagy elágazó szénláncú csoportok, mint például metil-üo-csoport, etil-tio-csoport, propil-tio-csoport, izorpopil-tio-csoport, butil-tio-csoport, izobutil-tio-csoport, t-butil-tio-csoport, pentil-tio-csoport, hexil-tio-csoport és hasonló csoportok, amelyek közül előnyös csoportok az \-A szénatomszámú alkiltio-csoportok. Alkalmas „hidroxi-(l-7 szénatomszámú alkil)-csoport” lehet hidroxi-metil-csoport, hidroxi-etil-csoport, hidroxi-propil-csoport, hidroxi-izopropil-csoport, hidroxi-butil-csoport és hasonló csoport. Alkalmas „1-7 szénatomszámú alkoxi-(l-7 szénatomszámú)-alkil-csopoit” lehet metoxi-metil-csopcat, etoxi-metil-csoport, metoxi-etil-csoport, etoxi-etil-csoport, metoxi-propil-csoport és hasonló csoportok. Alkalmas „1-7 szénatomszámú alkiléncsoport” lehet egyenes vagy elágazó szénláncú csoport, mint például metiléncsoport, etiléncsoport, trimetiléncsoport, tetrametiléncsoport, peniametiléncsoport, hcxametiléncsoport, propiléncsoport, metil-metilén-csoport, etil-metilén-csoport, propil-metilén-csoport és hasonló csoportok, amelyek közül előnyös csoport az 1-4 szénatomszámú alkiléncsoport és különösen előnyös csoport a metiléncsoport, etiléncsoport, trimetiléncsoport, tetrametiléncsoport és a metil-metilén-csoport. A találmány szerinti (I) általános képletű vegyület gyógyszerészetileg elfogadható sói lehetnek a szokásos, nem-toxikus sók, mint például szerves savval képzett savaddíciós sók (például formiát, acélát, trifluor-acetát, maleát, tartanát, metánszulfonát, benzolszulfonát, toluolszulfonát, stb.), szervetlen savval képzett savaddíciós sók (például hidroklorid, hidrobromid, szulfát, foszfát, stb.), aminosavval képzett sók (például aszparaginsavval képzett só, glutaminsavval képzett só, stb.) vagy hasonló sók. A találmány szerinti eljárást az (I) általános képletű vegyület előállítására az alábbiakban részletesen ismertetjük. 1. eljárás 1. reakciólépés A (IV) általános képletű vegyületet vagy sóját a (II) általános képletű vegyület vagy karboxilcsoporton reaktív származéka vagy sója és a (Hl) általános képletű vegyület vagy aminocsoporton reaktív származéka vagy sója reakciójával állíthatjuk elő. A (IV) általános képletű vegyület alkalmas sói az (I) általános képletű vcgyületre megadott sók lehetnek. A (II) általános képletű vegyület alkalmas karboxilcsoporton reaktív származékai lehetnek savhalogenidek, savanhidridek, aktivált savamidok, aktivált észtetek és hasonlók. Alkalmas reaktív származék lehet például savklorid, savazid, kevert savanhidrid, amelyet például szubsztituált foszforsavval (például dialkil-foszforsavval, fenil-foszforsavval, difenil-foszforsawal, dibenzilfoszforsavval, halogénezett foszforsavval, stb.), kénessavval, tiokénsawal, kénsavval, szulfonsavval, (például metán-szulfonsavval, stb.), alifás karbonsavval (például ecetsavval, propionsavval, butánsavval, izobutánsavval, pivalinsavval, pentánsavval, izopentánsavval, 2- -etil-butánsavval, triklorecetsavval, stb.) vagy aromás karbonsavval (például benzoesavval stb.) képezhetünk, szimmetrikus savanhidrid, aktivált amid, amelyet imidazollal, 4-szubsztituált imidazollal, dimetil-pirazollal, triazollal vagy tetrazollal képezünk, aktivált észter (például ciano-metil-észter, metoxi-metil-észter, (dimetil-imino)-metil-észter [(CH3)2N+=CH-], vinil-észter, pro-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
