202199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származék előállítására
(19) Országkód: SZABADALMI (11) Lajstromszám: HU LEÍRÁS 202 199 B Ili (21) A bejelentés száma: 3409/87 (22) A bejelentés napja: 1987. 07. 24. (30) Elsőbbségi adatok: P 37 12198.7 1987.04.10. DE (51) Int. Cl5 C 07 D 209/08 ill MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1989. 03. 28. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.02.28. SZKV 91/2. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: dr. BOSSHARD Heinrich, Möhlin, SANDOZ AG., Bázel (CH) dr. RUCKTAESCHEL Rudolf, Hartheim (DE) (54) Eljárás indol-származék előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) képle tű l-(terc-butilamino)-3-[(2 metil-lH-indol-4-il)-oxi]-2-propanolbenzoát hidrögén-malonátjának előállítására, amelynek során a) a (II) képletű 3-amino-2-metil-fenolt ecetsavanhidriddel reagáltatják, b) az így kapott (III) képletű 2-metil-3-acelil-amino-fenoll nátrium-amiddal kezelik, c) az így kapott (IV) képletű4-hidroxi-2-metil-indolt epiklór-hidrinnel reagáltatják, majd d) az így előállított (V) képletű l-kIór-3-[(2-metil-lH-indol-4-iI)-oxi]-2-propanolt terc.-butil-aminnal reagáltatják, és az így kapott (VI) képletű l-(terc-butilamino)-3-[(2-metil-ÍH-indol-4-il)-oxi]--2-propanolt benzoesavanhidriddel kezelik, és az így kapott (I) képiéül bázist malonsavval hidrogén-malonáttá alakítják. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a b) lépésben a gyűrűzárást úgy hajtják végre, hogy a (III) képletű vegyületet és a nátrium-amidot szobahőmérsékleten szénhidrogén oldószerben szuszpendálják, és a szuszpenziót ugyanennek az oldószernek 200 'C-ra fclmelegített további részleteihez adják. M (IV) A leírás terjedelme: 3 oldal, 2 rajz HU 202 199 B
