202192. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként benzoesav-amid-származékokat tartalmazó fungicid és növényi növekedést szabályozó készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
13 HU 202 192 B 14 1:10-30%-os hatás 2:31-60%-os hatás 3:61-100%-os hatás A IV. táblázatban használt betűjelzések jelentése a következő: R: növekedésgátlás G: mélyebb zöld szín A: csúcssérülés T: bokrosodás vagy oldalhajtás-képződés I: ízköz-hossz csökkenése P: fitotoxicitás IV. táblázat Avegyü- A nővé let sor- jele száma ny Növekedésszabályozó hatás R G A T I p 1. WW 3 2 0 0 3 0 BR 1 0 1 1 1 0 RC 1 0 0 0 1 0 AP 3 0 1 0 3 0 MZ 0 0 1 0 0 0 2. WW 0 0 0 0 0 0 BR 0 0 0 0 0 0 RC 0 0 0 0 0 0 AP 0 1 0 0 0 0 MZ 0 0 0 0 0 0 3. WW 1 0 0 0 1 0 BR 0 0 0 0 0 0 RC 0 0 0 0 0 0 AP 0 0 0 0 0 0 MZ 0 0 0 0 0 0 6. WW 0 0 0 0 0 0 BR 0 0 0 1 0 0 RC 0 0 0 0 0 0 AP 0 0 0 0 0 0 MZ 0 0 0 0 0 0 17. példa A fungicid hatás vizsgálata A vizsgálatokat a IS. példában leírtak szerint végeztük, azzal a különbséggel, hogy 0,0001 tömeg% hatóanyag-tartalmú készítményeket használtunk. A Plasmopara viticola-val szemben mutatott fungicid aktivitás erősségét az V. táblázatban közöljük. V. táblázat A vegyület sorszáma Fungicid aktivitás 1. 3 4. 2 8. 1 18. példa Granulátum előállítása ;■ A következő összetételű granulátumot állítjuk elő: 2. sz. vegyület 95 tömcg% Porcelánföld granulátum 5 tömeg% A hatóanyag oldatát porcelánföld granulátumra permetezzük, majd az oldószert elpárologtatjuk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Fungicid kompozíció, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0001-95 tömeg% (I) általános képletű benzoesav-amid-származékot tartalmaz - a képletben R a telítetlen szén-szén kötést az a-hclyzelbcn tartalmazó 2-4 szénatomos alkcnilcsoportot vagy adott esetben trí-(l-4 szénatomos alkil)-szilil-csoporttal szubsztituált, a telítetlen szén-szén kötést az ahelyzetben tartalmazó 2-4 szénatomos alkinilcsoportot jelent, és Y 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, 1-pirazolil-csoport vagy 2-furil-csoport jelent -, szilárd vagy folyékony, szerves vagy ásványi hordozóvagy hígítóanyaggal,előnyösen szénhidrogénnel,klórozott szénhidrogénnel, vízzel, agyagásvánnyal vagy szilícium-dioxiddal, és adott esetben ionos vagy nemionos felületaktív anyaggal, előnyösen szulfonált alifás vagy aromás szénhidrogén sójával vagy alkil-fenol - elilénoxid kondcnzátummal együtt. (Elsőbbsége: 1985. 12. 05.) 2. Növényi növekedést szabályozó kompozíció, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0001-95 tömeg% (0 általános képletű benzocsav-amid-származékot tartalmaz - a képletben R adott esetben tri-(l—4 szénatomos alki l)-szi lil-csoporttal szubsztituált, a telítetlen szén-szén kötést az a-helyzetben tartalmazó 2-4 szénatomos alkinilcsoportot jelent, és Y 1-4 szénatomos alkoxicsoportot vagy 1-pirazolil-csoportot jelent -, szilárd vagy folyékony, szerves vagy ásványi hordozóvagy hígítóanyaggal,előnyösen szénhidrogénnel, klórozott szénhidrogénnel, vízzel, agyagásvánnyal vagy szilícium-dioxiddal, és adott esetből ionos vagy ncmionos felületaktív anyaggal, előnyösen szulfonált alifás vagy aromás szénhidrogén sójával vagy alkil-fenol - etilénoxid kondcnzátummal együtt. (Elsőbbsége: 1986. 12. 03.) 3. Eljárás (I) általános képletű benzoesav-amid-származékok előállítására - a képletben R a telítetlen szén-szén kötést az a-helyzetben tartalmazó 2-4 szénatomos alkcnilcsoportot vagy adott esetben tri-(l-4 szénatomos alkil)-szilil-csoporttal szubsztituált, a telítetlen szén-szén kötést az ahclyzctben tartalmazó 2-4 szénatomos alkinilcsoportot jelent, és Y 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, 1-pirazolil-csoportot vagy 2-furil-csoportot jelent -, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegy ületek előállítására, amelyekben R adott esetben tri-(l-4 szénatomos alkil)-szilil-csoporttal szubsztituált, a telítetlen szén-szén kötést az a-helyzetben tartalmazó 2-4 szénatomos alkinilcsoporlot jelentés Y jelentése a tárgyi kör szerinti, egy R’-H általános képletű alkint - a képletben R’ adott esetben tri-(l—4 szénatomos alkil)-szilil-csoporttal szubsztituált, a telítetlen szén-szén kötést - az a-hclyzclben tartalmazó 2-4 szénatomos alkinilcsoportot jelent - palládium katalizátor és egyvegyértékű rézsó jelenlétében, amin típusú oldószerben, előnyösen triclil-aminban, -20 *C és 100 *C közötti hőmérsékleten (III) általános képletű vegyülcttel reagáltatunk - a képletben Y jelentése a tárgyi kör szerinti és X bróm- vagy jódatomot jelent -, és kívánt esetben (i) R helyén elinilcsoportot tartalmazó (I) általános 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
