202183. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásellenes diarilszármazékok előállítására
25 HU 201 183 B 26 tályba töltjük majd a tartályt tovább töltjük hideg és nyomás alatti töltési eljárással az elére kevert Propellant 12 és Propellant 114 eleggyel. A tartályra ráhelyezzük a szelepegységet. 95. példa 60 mg aktív hatóanyagot tartalmazó tabletta formáit alakot készítünk: [5-(3-Karboxi-benzoil)-2-(6-/4-(metil--szulfmil)-fenil/-5-hexenil/-oxi)-fenil]-propánsav 60 mg keményítő 45 mg mikrokristályos cellulóz 35 mg Polivinil-pirrolidon (mint 10 %-os vizes oldat) 4 mg nátrium-karboxi-metil-keményítő 4,5 mg magnézium-sztearát 0,5 mg talkum 1 mg összesen 150 mg Az aktív hatóanyagot a keményítőt és a cellulózt No.45 mesh U.S. szitán bocsátjuk és majd elkeverjük. A polivinil-pirrolidon oldatot hozzákeverjük és a kapott keveréket No.13 mesh U.S. szitán bocsátjuk keresztül. A granulátumot 50-60 *C-on szárítjuk és No. 18 mesh U.S. szitán bocsátjuk keresztül. A nátrium-karboxi-mctíl-keményítőt, a magnézium-sztearátot és talkumot előzetesen No.60 mesh U.S. szitán bocsátjuk keresztül, majd a granulátumhoz adjuk és elkeverjük. Ezután 150 mg-os tablettákká préseljük. 96. példa 80 mg akü'v hatóanyagot tartalmazó kapszula formált alakot állítunk elő: [5-(3-Karboxi-benzoil)-2-(/6-(4-/mctil--szulfonil/-fenil)-5-hexenil/-oxi)--fenilj-propánsav 80 mg keményítő 59 mg mikrokristályos cellulóz 59 mg magnézium-sztearát 2 mg Összesen 200 mg Az akü'v hatóanyagot, cellulózt, keményítőt és magnézium-sztearátot elkeverjük és No.45 mesh U.S. szitán bocsátjuk keresztül, majd 200 mg mennyiségben kemény zselatinkapszulákba töltjük. 97. példa 225 mg akü'v hatóanyagot tartalmazó kúp formált alakot állítunk elő: 5-(3-Karboxi-fenoxi)-2-deciloxi-fenil-propánsav 225 mg Telítetlen vagy telített zsírsav gliceridek 2 000 mg-ra kiegészítő mennyiség Az akü'v hatóanyagot No.60 mesh U.S. szitán bocsátjuk és majd minimális mennyiségű hő alkalmazásával megolvasztott zsírsav gliceridekbcn szuszpendáljuk. A keveréket 2 g kapacitású kúp öntőformákba öntjük és hagyjuk lehűlni. 98. példa 5 ml dózisonként 50 mg aktív hatóanyagot tartalmazó szuszpenzió formált alakot állítunk elő: [5-(3-Karboxi-fenil)-(hidroxi-imino)-metil/-2-deciloxi-fenil]-propánsav 50 mg nátrium-karboxi-metil-cellulóz 50 mg cukor 1g metil-parabén 0,05 mg propil-parabén 0,03 mg ízesítőanyag q.v. színezőanyag q.v. tisztított víz 5 ml térfogattá kiegészítő mennyiség ^ hatóanyagot No.45 mesh U.S. szitán bocsátjuk keresztül és elkeverjük a nátrium-karboxi-metil-cellulózzal, cukorral és 1 rész vízzel és szuszpenziót képezünk. A parabéneket, színező és ízesítő anyagot oldjuk és kis vízzel hígítjuk, majd keverés közben a szuszpenzióhoz adjuk. A szükséges kiegészítő mennyiségű vizet hozzákeveijük a szuszpenzióhoz. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol az általános képletben A és D jelentése egymástól függetlenül cianocsoport, (XXII) általános képletű csoport vagy 5-tetrazolilcsoport, n jelentése 0 vagy 1, Y jelentése oxigénatom, karbonilcsoport, (XXIII) képletű csoport, (XXIV) képletű csoport, (XXV) képletű csoport, meüléncsoport, vagy (XXVI) képletű csoport, m jelentése 1, 2 vagy 3, E jelentése oxigénatom, p jelentése 1-16 egész szám, és Z jelentése hidrogénatom vagy (XXVII) általános képletű csoport, ahol G jelentése kötés, oxigénatom, (XXVIII) általános képletű csoport vagy (XXIX) képletű csoport, Q jelentése fenilcsoport vagy halogénalommal, 1- 3 szénatomszámú alkoxicsoporttal, trifluor-metilcsoporttal vagy (XXX) általános képletű csoporttal helyettesített fenilcsoport, és p és t jelentése egymástól függetlenül 0, 1 vagy 2, Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomszámú alkilcsoport, azzal a feltétellel, hogy az -E-ÍCH^-Z oldallánc hidroxi- és mctoxicsoporttól eltérő, azzal jellemezve, hogy a) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az általános képletben Y jelentése karbonilcsoport vagy (XXIII) képletű csoport, és Aés D jelentése egymástól függetlenül 1-3 szénatomszámú alkoxi-karbonil-csoport vagy cianocsoport; egy (II) általános képletű vegyületet, ahol az általános képletben A’ jelentése 1-3 szénatomszámú alkoxi-karbonÚ-csoport vagy cianocsoport, n jelentése az (I) általános képletre megadott és w jelentése 0 vagy 1, egy (III) általános képletű vegyülcltel, ahol az általános képletben D’jelentése 1-3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
