202183. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásellenes diarilszármazékok előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

202 183 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(21) A bejelentés száma: 89/88

(22) A bejelentés napja: 1988. 01. 11. (30) Elsőbbségi adatok:

07/002,479 1987.01.12. US

(40) A közzététel napja: 1988. 10. 28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.02.28. SZKV 91/2.

(51) Int Cl5

C 07 C 65/00 C 07 C 69/84 C 07 C 255/50 C 07 C 317/14 C 07 C 321/28 C 07 D 257/04 A 61 K 31/19 A 61 K 31/235 A 61 K 31/275 A 61 K 31/41

(72) Feltaláló: (73) Szabadalmas:

GAPINSKI, Darrel Mark Indianapolis, Indiana (US) ELI LILLY AND CO. Indianapolis, Indiana

(US)

(54) Eljárás gyulladásellenes diarilszármazékok előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képiéül vegy illetek vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíctós sóik előállítására. Az (I) általános képletben A és D egymástól függetlenül cianocsoport, (XXII) általános képlett! csoport vagy 5-tetrazolil-csoport,

n 0 vagy 1,

Y oxigénatom, karbonilcsoport, (XXIII), (XXIV),

(XXV) képletű csoport metiléncsoport vagy

(XXVI) képletű csoport, m 1, 2 vagy 3,

E oxigénatom p 1-16 egész szám, és

Z hidrogénatom vagy (XXVII) általános képletű csoport, ahol

G egy kötés, oxigénatom, (XXVIII) általános képletű csoport vagy (XXIX) képletű csoport,

Q fenilcsoport vagy halogénatommal, alkoxicsoporttal, trifluor-metíl- vagy (XXX) általános képletű csoporttal helyettesített fenilcsoport, és p és t egymástól függetlenéi 0, 1 vagy 2,

Rí hidrogénatom vagy alkiicsoport, azzal a feltétellel, hogy -E-(CH2)k-Z- hidroxi- és metoxi-csoporttól eltérő.-COOR, ( XXII ) — CH j CO— ( XX 111 )

COCH2 —c(=NOh)— —CHOH(XXIIIo) (xxív) (xxv)

~ C(— CH2) — — S-Q -s(o)t(XXVI) (XXVII) (XXVIII)

~s(°)t-( - CH = CH —

(XXVIIIa) (XXIX)

A-(cH,)n(C^ 2) m D

0)

A leírás terjedelme: 15 oldal, 9 rajz

E-(CH2)p-z

HU 202183 B