202101. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szabályozott hatóanyagleadású, perorális gyógyszerkészítmény előállítására
HU 202101 B Néhány prosztaglandin is rendelkezik fekélyellenes tulajdonságokkal, és ezek különösen jelentősek a találmányban való alkalmazás szempontjából. A felhasználható prosztaglandinokra példaként említhetjük azokat a vegyületeket, amelyeket a GB 2.097.397., a GB 2.217.406., a GB 2.174.702. és az EP 160.495. számú szabadalmi leírások ismertetnek. Más fekély-elleni kezelési eljárások omeprazolt, karbanoxolant, liquoricet és szukralfátot alkalmaznak. A görcsoldó szerekre példaként említhetjük az atopin-szulfátot, a propantelin-bromidot, a mebeverint és a diciklomint. A hányáscsillapító és a hányingert gátló szerek például az indolszármazékok, mint például azok a vegyületek, amelyeket a GB 2.153.821., az EP 219.193., az EP 210.840. és az EP 191.562. számú szabadalmi leírás tárgyal, valammtazl,2,3,9-tetra-hidro-3-[(2-metil-imidazoll-ü)-metü]-9-metil-4H-karbazol-4-on, a ciklizin, a cinnarazin, a domperidon, a proklorperazin és a hioszcin. A hasmenés kezelésére szolgáló készítmények közé tartozik a difenoxilát-hidroklorid, a loperamid és a kodein-foszfát. A nátrium-kromoglikát és a szulfazalanin megfelelő, a végbélre/vastagbélre ható szerek, a metoklopramid pedig előnyös kolagog készítmény. A készítmények másik olyan csoportját, melynél a találmány alkalmazható, a vitaminok, ásványi anyagok és tonizálószerek alkotják. A találmányban alkalmazható vitaminok a Ba a B12 és a Bó, az ásványi anyagok között pedig a vasat, a cinket, a szeléniumot és más nyomelemeket említhetjük. A találmány alkalmazható egyéb, orálisan adott nutritiv hatású termékek esetében is, amilyenek például az esszenciális aminosavak. A találmány szerinti előnyös készítmények további csoportját alkotják a kardiovaszkulárís rendszerre ható szerek. Ide tartoznak a szív kezelésére való készítmények, az anti-aritmiás szerek, a vérnyomáscsökkentő (antihipertenzív) szerek, köztük a centrális hatású és egyéb vérnyomáscsökkentők, a diuretikumok, az agyi- és perifériás vazoterápiás készítmények, köztük az érszükítők és az értágítók, az aranyérbetegség és a visszértágulat kezelésére szolgáló szerek, a béta-blokkoló szerek, köztük a kardioszelektív béta-glokkolók, a kálcium-antagonisták, az ACE- gátlók és más enzim-inhibitorok és enzim-stimulánsok, valamint egyéb kardiovaszkulárís készítmények. Az előnyös antiaritmiás készítmények közé sorolható az amiodaron, a flekainid, a verapamü, a prokainamid és a kinidin. Az előnyös vérnyomáscsökkentő szerek közé tartozik például a metüdopa és a klonidin. A diuretikumok között említhetjük a klorotiazidot és a hidroklorotiazidot. Az értágítók csoportjába tartozik az izoszorbiddinitrát/mononitrát. A például migrén kezelésére alkalmas agyi érszükítők között említhetjük a GB 2.162.522. számú szabadalmi leírásban ismertetett vegyületeket,különösena3-[2-(dimetüamino)-etü]N-metü-lH-indol-5-metán-szulfonamidot. A bétareceptor gátlók közé tatozik a propranolol, a labetalol, az oxprcnolol, az acebutolol és a 17 metoprolol. A kálcium antagonisták (blokkolószerek) közé tartozik a nifedipin. Az ACE-gátlók példáiként említhetjük a kaptoprüt és az analaprilt. A találmány további előnyös alkalmazási területét azon szerek csoportja képezi, melyek közé a vér- és véralvadási készítmények tartoznak, közöttük az antikoagulánsok és a vérlemezkéket gátló szerek, fibrinolitikus készítmények, a vérzéscsillapító szerek, az antianémiás és a lipid-szintet csökkentő szerek, a vérlemezkéket gátló szerek közé tartozik a dipiridamol. Az antianémiás készítmények közé soroljuk a vas-sókat és a folsavakat. A találmány bőrgyógyászati termékekre is alkalmazható, amilyenek például a gomba-ellenes és az akné-ellcnes szerek. Egy további, a találmány szempontjából előnyös gyógyszercsoport az urogenitális rendszerre ható termékek és nemi hormonok csoportja, köztük a nőgyógyászati gyulladások elleni szerek és egyéb nőgyógyászati készítmények, a nemi hormonok, köztük a fogamzásgátlók és az urológiai készítmények. További csoportba tartoznak a hormonok — a nemi hormonok kivételével —, például a szisztémás kortikoszteroidok, a pajzsmirigy kezelésére szolgáló szerek és más, szisztémásán adható hormonok. A találmány szempontjából további előnyös termékcsoportotalkotnakazantibiotikumok, köztük a szisztémás antibiotikumok, a szisztémás gomba-ellenes szerek, a szisztémás szulfonamidok és egyéb, fertőzések kezelésére alkalmas szerek, elsősorban a vírus-ellenes készítmények. Az antivirális szereket alkalmazhatjuk az emberi retrovirus fertőzések — mint például az AIDS —, a herpes vírus okozta fertőzések — pl. a herpes simplex, herpes zoster —, a citomegalovírus fertőzések kezelésére, továbbá a cervix carcinoma keletkezésében szerepet játszó és egyéb rákokozó vírusok, valamint egyéb vírus által okozott fertőzések esetében. A herpes-vírus által okozott fertőzések kezelésére alkalmas készítményekre találunk példákat a GB 1.523.865. számú szabadalmi leírásban. Ilyenek például az aciklovir és a ganciklovir, az EP 196185. számú szabadalmi leírásban ismertetett zidovudin (AZT) és egyéb vegyületek pedig az AIDS-ellenes készítményekre szolgáltatnak példákat. A találmány szerint alkalmazható termékek egy további csoportját képezik a rák-ellenes szerek, köztük az alkiláló szerek, az antimetabolitok, a rák-ellenes hormonok, az immunmodulátorok és egyéb, vitosztatikus hatású készítmények. Parazita-elleni szerek is felhasználhatók a találmánynak megfelelően, ilyenek például a féregirtó szerek. A találmányt a csont- és izomrendszer betegségeinek kezelésére alkalmas termékek esetében is alkalmazhatjuk, amilyenek például a reuma-ellenes szerek, az izomrelaxánsok, a köszvény kezelésére alkalmas vegyületek és a gyulladásgátló enzimek. A köszvény kezelésére szolgáló termékek között említhetjük az allopurinolt, a kolchicint és a probenecidet. A találmány szempontjából további előnyös 18 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10