201957. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,17 béta-diacetoxi-2,4-dibróm-1,3,5(10),6-ösztratetraén előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

__________SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY___________

(22) Bejelentés napja: 1988.11.11. (21) 5774/88

(41) (42) Közzététel napja: 1990.07.30. (45) Megadás meghirdetésének dátuma

(11) Lajstromszám:

201 957 B

(51) Int Cl5

C 07 J1/00

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.01.28. SZKV 91/01.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Bursics László, 16% MTA Izotópkutató Intézete Budapest (HU)

dr. Krómer István, 16% Budapest

dr. Szendi Zsuzsanna, 25%

dr. Vincze Irén, 25% Szeged

dr. Volford János, 18% Budapest (HU)

(54)ELJÁRÁS3,17p-DIACETOXI-2,4-DIBRÓM-lr3,5(10),6-ÖSZTRATETRAÉN

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás 3,17ß-diacetoxi-2,4-dibróm-l,3,5(10,6-ösztratetraén előállítására 6-oxol,3,5(10)-ösztratrién-3,17p-diolból. Az eljárás abban áll, hogy a 6-oxo-1,3^( 10-ösztratrién-3,17p-diolt poláros oldószerben N-bróm-szukcinimiddel az A gyűrű fenolos OH csoportja mellett a,a’ helyzetben brómozzuk és a 6-oxo csoportot komplex fémhidriddel redukáljuk, majd a képződött 6-OH csoport helyett dehidratálással, savas kezelés hatására oleflnkötés épül ki, végül a 3 és 17ß OH csoportokat acetilezzük.

A találmány szerinti eljárással kapott 3,17ß-diacetoxi-2,4-dibróm-l,3,5(10),5-ösztratetraén katalitikus triciálással egy lépésben alakítható át [2,4,6,7/3H]-ösztradiollá, ami az ösztrogénreceptorok meghatározására alkalmas vegyület.

A leírás terjedelme: 3 oldal, 1 ábra

HU 201 957 B