201954. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyhatású nukleozidok előállítására
HU 201954B 33 D összetétel mg/tabletta Hatóanyag 250 Előgélesített keményítő 150 400 E összetétel mg/tabletta Hatóanyag 250 Laktóz 150 Avicel 100 500 F készítmény (szabályozott felszabadulású készítmény) Az alábbi összetevőket a povidon-oldat segítségével nedvesen granuláltuk, majd hozzáadtuk a magnézium-sztearátot és sajtoltuk. mg/tabletta (a) Hatóanyag 500 (b) Hidroxi-propil-metil-cellulóz(Methocel K4M Premium) 112 (c) Laktóz B.P. 53 (d) Povidon B.P. 28 (e) Magnézium-sztearát 7 700 Afenti készítményből a hatóanyag felszabadulása 6-8 óra időtartam után megy végbe és teljesen 12 óra elteltével fejeződik be. 59. példa Kapszula készítmény A összetétel A kapszula készítményt az előző D összetételnek megfelelő anyagokból állítottuk elő úgy, hogy a keveréket a kétrészes kemény zselatinkapszulába töltöttük. A következő B összetételt hasonlóképpen formuláztuk. B összetétel mg/kapszula (a) Hatóanyag 250 (b) Laktóz B.P. 143 (c) Nátrium-keményítőglikolát 25 (d) Magnézium-sztearát 2 420 C összetétel mg/kapszula (a) Hatóanyag 250 (b) Macrogol 4000 B.P. 350 600 A fenti készítményt úgy állítjuk elő, hogy a Macrogol 4000 B.P-t megolvasztjuk, a hatóanyagot az olvadékban diszpergáljuk és kétrészes kemény zselatinkapszulába töltjük. D összetétel mg/kapszula Hatóanyag 250 Lecitin 100 Arachizolaj 100 450 A fenti összetételű készítményt úgy állítjuk elő, hogy a hatóanyagot a lecitinben és az olajban diszpergáljuk, kétrészes lágy, elasztikus zselatinkapszulába töltjük. E összetétel (szabályozott felszabadulású kapszula) A következő összetételű szabályozott felszabadulású kapszula készítményt úgy állítjuk elő, hogy az (a), (b) és (c) összetevőket extrudáljuk, majd az extrudált anyagot formázzuk és szárítjuk. A szárított pelleteket ezután a szabályozott felszabadulást biztosi tó (d) anyaggal bevonjuk és kétrészes kemény zselatinkapszulába töltjük. mg/kapszula 34 (a) Hatóanyag 250 (b) Mikrokristályos cellulóz 125 (c) Laktóz B.P. 125 (d) Etil-cellulóz 13 513 60. példa Injekció készítmény A összetétel Hatóanyag 0,200 g Sósav oldat, 0,1M vagy Nátrium-hidroxid oldat, 0,1M pH 4,0-7,0-ig Steril víz 10 ml-ig A hatóanyagot a víz túlnyomó részében 35-40°C hőmérsékleten oldjuk, a pH értékét 4 és 7 közötti értékre beállítjuk a megfelelő mennyiségű sósav és nátrium-hidroxid adagolásával, majd a vízzel a szükséges mennyiségre kiegészítjük, sterilen szűrjük sterü 10 ml-es üvegfiolába, majd sterüen lezárjuk. B összetétel Hatóanyag 0,125g Steril, lázkeltő anyagtól mentes, pH= 7 foszfát puffer 25 ml-ig 61. példa Intramuszkuláris injekció Hatóanyag 0,20 g Benzil-alkohol 0,10g Glycofurol75 1,45 g Víz (inj.) 3,00 ml-ig A hatóanyagot a Glycofurolban oldjuk, hozzáadjuk a benzil-alkoholt és a 3 ml mennyiésgű vizet, majd a keveréket sterü mikroporózus szűrőn átszűrjük és sterü 3 ml-es üvegfiolába töltjük. 62. példa Szirup készítmény Hatóanyag 0,25 g Szorbit oldat 1,50 g Glicerin 2,00 g Nátrium-benzoát 0,005 g ízanyag, Peach 17.42.3169 0,0125ml Desztillált víz 5,00 ml-ig A hatóanyagot a glicerin és a desztillált víz túlnyomó részében oldjuk, hozzáadjuk a nátrium-benzoát vizes oldatát, majd a szorbit-oldatot, végül az 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
