201949. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cef-3-em-származékok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 201949 B jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat és reagenseket használjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R8 jelentése az 1. igénypontban megadott, és a cef-3-em váz 3-as helyzetéhez (x) általános képletű csoport kapcsolódik — a képletben R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, R41 hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R42 jelentése hidrogénatom, klóratom, brómatom vagy nitro-, ciano-, karboxil- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat és reagenseket használjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R8 jelentése az 1. igénypontban megadott, és a cef-3-em váz 3-as helyzetéhez (xi) általános képletű csoport kapcsolódik — a képletben R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, és R43 hidrogénatomot, klóratomot, brómatomot vagy karboxil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, amino-, 1-4 szénatomos alkil-amino-, vgy fenil-(l-4 szénatomos alkil)-amino-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat és reagenseket használjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R8 jelentése az 1. igénypontban megadott, és a cef-3-em váz 3-as helyzetéhez (xii) vagy (xiii) általános képletű csoport kapcsolódik — a képletekben R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott és R42 hidrogénatomot vagy brómatomot jelent —, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat és reagenseket használjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R8 1-4 szénatomos alkil-, 1-karboxi-ciklopentilvagy 2-karboxi-prop-2-il-csoportot jelent, és a cef- 3-em váz 3-as helyzetéhez (x), (xi), (xii) vagy (xiii) általános képletű csoport kapcsolódik — a képletekben R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, R41 hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkilcsoportot, R42 hidrogénatomot vagy brómatomot, míg R43 hidrogénatomot, klóratomot, brómatomot vagy karboxil-, (1-4 szénatomos alkoxi)karbonil-, amino-, 1-4 szénatomos alkil-aminovagy fenil-(l-4 szénatomos alkil)-amino-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat és reagenseket használjuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R8 2-karboxi-propil-2-il-csoportot képvisel és a cef-3-em váz 3-as helyzetéhez a 6. igénypontban megadott szubsztituensek kapcsolódnak azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat és reagenseket használjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 és R3 egyaránt hidroxilcsoportot jelent, és R1, R8 és Hét jelentése az 1. igénypontben megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat és reagenseket használjuk, és 33 a hidroxilcsoportokhoz adott eseteben kapcsolódó védőcsoportokat mindig lehasítjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-lmetil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(l,4-dihidro-6,7 -dihidroxi-4-oxo-kinolin-3-karboxamido-metil)cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-l-metil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(l,4-dihidro-6,7-dihidroxi-l-etil-5-nitro-kinolin-3-karboxamidometil)-cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-lmetil-etoxi-imino)7acetamido]-3-(l,4-dihidro-6,7-dihidroxi-l-etil-5-ciano-4-oxo-kinolin-3-karboxa mido-metil)-cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-lmetil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(l,4-dihidro-6,7 -dihidroxi-l-etil-5-klór-4-oxo-kinolin-3-karboxamido-metil)-cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-lmetil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(l,4-dihidro-6,7 - dihidroxi-l-metoxi-4- oxo-kinolin-3-karboxamido -metil)-cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-l-metil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(l,4-dihidro-6,7 -dipivaloiloxi-l-etil-4-oxo-kinolin-3-karboxamido-metil)-cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-l-metil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(l,4-dihidro-6,7 -dihidroxi-l-etil-4-oxo-kinolin-3-karboxamidometil)-cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-lmetil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(5-karboxi-l,4-d ihidro-6,7-dihidroxi-l-etil-4-oxo-kinolin-3-karbo xamido-metil)-cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-lmetil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(5-karboxi-l,4-dihidro-6,7-dihidroxi-4-oxo-kinolin-3-karboxamido-metil)-cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-lmetil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(6,7-dihidroxi-2-/metil-amino/-kinoxalin-3-karboxamido-metil)cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-lmetil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(2-bróm-6,7-dihidroxi-kinoxalin-3-karboxamido-metil)-cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-lmetil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(2-klór-6,7-dihidroxi-kinoxalin-3-karboxamido-metil)-cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-l-metil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(2-/benzil-ami-no/-6,7-dihidroxi-kinoxalin-3-karboxamido-metil)-cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-lmetil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(6,7-dihidroxi-2- /metoxi-karbonil/-kinoxalin-3-karboxamido-metil) -cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-lmetil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(7,8-dihidroxi-2-oxo-2H-benzopiran-3-karboxamido-metil)-cef-3-em-4-karbonsav, 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-((Z)-l-karboxi-l-metil-etoxi-imino)-acetamido]-3-(l,4-dihidro-6,7 34 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
