201948. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-karbonsav-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201948B R jelentése valamely (b) általános képletű helyettesített biciklikus csoport, ahol R7 és R8 jelentése külön-külön hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy trifluor-metil-csoport, vagy R' és R8 együtt 3 vagy 4 szénatomos alkiléncsoportot képez, mimellett az (la) általános képletű vegyületek színizomer, illetve túlnyomórészt szín-izomert tartalmazó szín-anti izomer-keverék formájában vannak jelen) és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (HR általános képletű vegyületet (mely képletben R3 jelentése a fent megadott és M hidrogénatomot vagy valamely észter-védőcsoportot képvisel) valamely (VIII) általános képletű karbonsavval (mely képletben R1 0 jelentése R10 jelentésével azonos, azonban karboxilcsoporttól eltérő jelentésű) vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, és az adott esetben jelenlévő védőcsoportokat kívánt esetben lehasítjuk; vagy b) valamely (VJ) általános képletű vegyületet (mely képletben R3 jelentése a fent megadott) valamely (VÖ) általános képletű vegyület (mely képletben R100 jelentése a fenti) sójával reagáltatunk; majd kívánt esetben egy, az a) vagy b) eljárás szerint előállított (la) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1987.06.26.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (6R,7R)-7-(/Z/-2-(2-amino-4-tiazolil)-2-(meto xi-imino)-acetamido)-3-[(/2-karbamoil-5-metil-s z-triazolo[l,5-a]pirimidin-7-il/-tio)-metil]-8-oxo-5-tia-l-azabiciklo[4.2.0]okt-2-én-2-karbonsav; (6R,7R)-7-(/Z/-2-(2-amino-4-tiazolil)-2-((/terc ier-butoxi-karbonü/-metoxi)-imino)-acetamido)-3-[(/2-karbamoil-5-metil-sz-triazolo[l,5-a]pirimi din-7-il/-tio)-metil]-8-oxo-5-tia-l-azabiciklo[4.2 .0]okt-2-én-2-karbonsav; (6R,7R)-7-(/Z/-2-(2-amino-4-tiazolil)-2-(/piva loil-oxi/-imino)-acetamido)-3-[(/2-karbamoil-5-metil-sz-triazolo[l,5-a]pirimidin-7-il/-tio)-metil]-8-oxo-5-tia-l-azabicildo[4.2.0]okt-2-én-2-karb on-sav; (6R,7R)-7-(/Z/-2-(2-amino-4-tiazolil)-2-((l/tercier-butoxi-karbonil/-1 -metil-etoxi)-imino)-a cetamido)-3-[(/2-karbamoil-5-metil-sz-triazolo[l 13 ,5-a]pirimidin-7-ü/-tio)-metü]-8-oxo-5-tia-1 -aza biciklo[4.2.0]okt-2-én-2-karbonsav, (6R,7R)-7-(/Z/-2-(2-amino-4-tiazolü)-2-(/karb oxi-metoxi/-imino)-acetamido)-3-[(/2-karbamoü -5-metil-sz-triazolo[l,5-a]pirimidin-7-il/-tio)-metil]-8-oxo-5-tia-l-azabiciklo[4.2.0]okt-2-én-2-ka rbonsav; (6R,7R)-7-(/Z/-2-(2-amino-4-tiazolü)-2-(/karb oxi-1 -metü-etoxi/-imino)-acetamido)-3-[(/2-karb amoü-5-metil-sz-triazolo[l,5-a]pirimidin-7-il/tio)-metil]-8-oxo-5-tia-1 -azabiciklo[4.2.0]okt-2- én-2-karbonsav, (6R,7R)-7-(/Z/-2-(2-amino-4-tiazolü)-2-(/karb amoil-metoxi/-imino)-acetamido)-3-[(/2-karbam oil-5-metil-sz-triazolo[ 1,5-a]pirimidin-7-il/-tio)metil]-8-oxo-5-tia-l-azabiciklo[4.2.0]okt-2-én-2 -karbonsav és e vegyületek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987.04.10.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (6R,7R)-7-(/Z/-2-(2-amino-4-tiazolü)-2-((l-(3-(/l,4-dihidro-5-hidroxi-4-oxo-2-piridil/-karbonü )-karbazoil)-l-metil-etoxi-imino)-acetamido)-3-[(/2-karbamoü-5-metü-sz-triazolo[l,5-a]pirimidi n-7-il/-tio)-metil]-8-oxo-5-tia-l-azabiciklo[4.2.0] okt-2-én-2-karbonsav; (6R,7R)-7-(/Z/-2-(2-amino-4-tiazolil)-2-((/l,4 -dihidro-5-hidroxi-4-oxo-2-pirimidinil/-metoxi)imino)-acetamido)-3-[(/2-karbamoil-5-metü-sztriazolo[l,5-a]pirimidin-7-il/-tio)-metU]-8-oxo-5- tia-l-azabiciklo[4.2.0]okt-2-én-2-karbonsav és e vegyületek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a megf elelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987.04.06.) 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy sóját, mint hatóanyagot gyógyászatilag alkalmas, inert, nem toxikus, az üyen készítményekben szokásos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverjük. (Elsőbbsége: 1987.06.26.) 14 5 10 15 20 25 30 35 40 45
