201941. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-oxabicikloheptán-amino-alkohol előállítására
(19) Onzágkdd: HU SZABADALMI LEÍRÁS (22) Bejelentés napja: 1987.06.03. (21) 2539/87 (30) Bejelentés elsőbbsége: (870,564) 1986.06.04. US (11) Lajstroraszám: 201941 B (51) Int. Cl.s C 07 D 493/08 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) (45) Közzététel napja: 1990.08.28. Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.01.28. (72) Feltaláló: THOTTATHIL John Kúrián, Lawrence vilié, New Jersey, (US) (73) Szabadalmas: E.R. Squibb and Sons, Inc., Princeton, New Jersey, (US) (54) ELJÁRÁS 7—OXABICIKLOHEPTÄN—AMINO— —ALKOHOL ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány olyan (I) képletű (D vagy L izomer) új vegyület előállítására vonatkozik, amely tromboxán-A2-receptor-antagonisták sztereoszelektiv előállítására alkalmas. Ezt az intermedier vegyületet úgy állítják elő, hogy mezoanhidridet optikailag aktív aril-aminnal reagáltatnak és így (II) általános képletű savat kapnak, amelyet redukálva megfelelő alkoholt kapnak. Ezek egy része a találmány a) eljárása szerint klór-hangyasav-alkilészterrel reagáltatva bázis jelenlétében, majd alkálifémmel, ammóniával és savval való hasítással az amino-alkohol intermedier vegyületet adja; másik részük a találmány b) eljárása szerinti hidrogénezéssel alakítható át az amino-alkohol intermedier vegyületté. 0Ű A leírás terjedelme: 7 oldal, 6 rajz, 33 ábra HU 201941