201940. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 10-propil-2,8-bisz(1H-tetrazol-5-il)-4H,6H-benzo[1,2-b:5,4-b'] dipirán-4,6-dion-kalciumsó előállítására
7 HU 201940 B 8 3. példa Az allergiaellenes aktivitás mérése A vegyület aktivitását antigén inhalációs vizsgálatot alkalmazva értékelhetjük önkénteseken. Egy olyan antigén inhalálása által kiváltott asztma mértékét, amely antigénre az önkéntesek érzékenyek, úgy határozhatjuk meg, hogy ismételten mérjük a növekedést a légúti ellenállásban a kővetkezőképpen. Megfelelően tervezett spirométert alkalmazunk, hogy megmérjük a másodpercenkénti kényszer kilépési térfogatot (FEVi) az antigénnel előidézett kihívás előtt éB után. A vegyület allergiaellenes aktivitását a következő képlettel fejezzük*-ki: • aFEVi(kont- aFEVi(vizsroll) - gélt) X védelem=100x .........aFEVi( kontroll) ahol AFEVi(kontroll)= csökkenés az FEVi-ben az antigénnel történő kihívás után abban az esetben, amikor előzetesen nem adtunk be vegyületet; és AFEVi(vizsgált)= csökkenés az FEVi-ben az antigénnel történő kihívás után abban az esetben, amikor előzetesen adtunk be vegyületet. 4. példa Nyomás alatti aerosol kiszerelés szájon át történő inhaláláshoz a.) Alkalmanként golások 0,5 mg-ot szolgáltató csórna-Anyag A tőmegX B C Vegyület 0.72 0.72 0.72 Szorbitán-trioleát 0.25 0.50 1.00 Propellant 114 39.61 39.51 39.31 Propellant 12 59.42 59.27 58.97 Készítési eljárás A szorbitán-trioleátot eloszlatjuk a Propellant 12-ben; -60 °C hőmérsékletre lehűtjük. A mikronizált .Vegyületet* hozzáadjuk és alaposan eloszlatjuk. Hozzáadjuk a Propellant 114-et, -60 °C hőmérsékletre lehűtjük, összekeverjük, és aerosol-dobozokba töltjük. 50 mikroliteres adagolószelepet peremezünk bele. b.) Alkalmanként 1,0 mg-ot szolgáltató csomagolások Anyag törne gX A B C Vegyület 1.44 1.44 1.44 Szorbitán-trioleát 0.25 0.50 1.00 Propellant 114 39.32 39.22 39.02 Propellant 12 58.99 58.84 58.84 A 4a.) példa szerinti módszerrel készítve. c.) Alkalmanként 2,0 mg-ot szolgáltató csomagolások Anyag tómegX A B C Vegyület 1.44 1.44 1.44 Szorbitán-trioleát 0.25 0.50 1.00 Propellant 114 39.32 39.22 39.02 Propellant 12 58.99 58.84 58.54 A 4a.) példa szerinti módszerrel készítve, 100 mikroliteres adagolószelepet alkalmaz-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 va.
