201938. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo[2,1-b]kinazolin- és imidazo[1,2-a]pirido[2,3-d]pirimidin-5(3H)-on származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

7

8

HU 201938 B

13. példa

12. példa

2,10-dihidro-10-(l-piperidinil)-imidazo[l,2--a]pirido[2,3-d]pirimidin-5(3H)-on

5

A 10. példa szerinti termékből 10,0 g-ot (39,1 mmól) 11,4 g (0,114 mól) 1-amino-piperidinnel elkeverve 160 °C-on 1 órán ét melegítünk. A keveréket Kugelrohr-desztillálással bepéroljuk, a maradékot metilén-klorid és viz 10 között megosztjuk. A szerves réteget nétrium-szulfóton szárítjuk és kis térfogatra bepároljuk. A kristályos maradékot leszűrve 5,74 g 2,10-dihidro-10-(l-piperidinil)-imidazoíl,2-a)pirido[2,3-d]pirimidin-5(3H)-ont ka- 15 punk, melynek olvadáspontja 206-207 °C. Teljes kihozatal: 54X.

10-(hexahidro-lH~azepin-l-il)-2,10-dihidroimidazo[l,2-a]pirido[2,3-d]pirimidin-5(3H)-on

A 10. példa szerinti termékből 10,0 g-ot (39,1 mmól) 12,5 g (0,109 mól) N-amino-homopiperidinnel elkeverve 160 °C-on 1 órán át melegítünk. A keveréket Kugelrohr-desztillélással bepéroljuk, a maradékot metilén-klorid és viz között megosztjuk. A szerves réteget nátrium-szulfáton szárítjuk és bepároljuk, Így 7,40 g lO-(hexahidro-lH-azepin-l^il)-2,10-dihidroimidazo[l,2-a]pirido[2,3-d]pirimidin-5(3H)-ont kapunk, melynek olvadáspontja 217-219 °C. Teljes kihozatal: 66X.

6