201934. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-piridin-származékok előállítására
43 HU 201934 B 44 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletül imidazo-piridin vegyületek és savaddiciós sóik előállítására - e képletben 5 R1 jelentése 2-4 szénatomos alkinilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, 10 R3 jelentése 1-4 6zénatomos alkilcsoport, R4 jelentése aminocsoport, 1-6 szénatomos alkanoil-amino-, 1-6 szénatomos alkanoiloxi-(l-6 szénatomos alkanoil)-amino-, 15 hidroxi-(l-6 szénatomos alkanoiU-amino-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-amino-, ureido-, 1-4 szénatomos alkil-ureido-, tioureido- vagy bezoil-tioureido-csoport, 20 R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, trifluor-metil-csoport, halogénatom, nitro-, 1-4 szénatomos alkanoilamino-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonilvagy N,N-di-(l-4 szénatomos alkil)-szul- 25 famoil-csoport, és A jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport -, azzal jellemezve, hogy 30 a) egy (II) általános képletül vegyületet vagy savaddiciós sóját - e képletben R1, R2 és Rs jelentése az előbbiekben meghatározott- egy (III) általános képletü vegyülettel vagy savaddiciós sójával - e képletben R3, 35 R4 és A jelentése az előbbiekben meghatározott és X1 jelentése savmaradék - reagáltatjuk, vagy b) egy (IV) általános képletül vegyületet vagy savaddiciós sóját - e képletben R3, R4, 40 R5 és A jelentése az előbbiekben meghatározott - egy (V) általános képletül vegyülettel- e képletben R1 és R2 jelentése az előbbiekben meghatározott és X2 jelentése savmaradék - reagáltatjuk, 45 majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárás szerint előállított (I) általános képletü vegyületet i) vagy savaddiciós sóját - ahol R1, R2, R3, R5 és A jelentése az előbbiekben gg meghatározott, és R4* 1-6 szénatomos alkanoil-amino-, 1-6 szénatomos alkanoiloxi-(l-6 szénatomos alkanoil)-araino-, hidroxi-(l-6 szénatomos alkanoil)-amino-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-amino-, 55 ureido-, 1-4 szénatomos alkil-ureido-, tioureido- vagy benzoil-tioureido-csoport, vagyis az (la) általános képletü vegyületet - elimínéciós reakciónak vetjük alá az R*4 amino-védöcsoportjának gg eltávolítására, olyan (I) általános képletü vegyületek vagy savaddiciós sóik előállítására - ahol R1, R2, R3, R5 és A jelentése az előbbiekben megadott és R4 aminocsoport - és/vagy ii) - ahol R1, R2, R3, R5 és A jelentése az előbbiekben meghatározott és R4 amino-csoport - amino-védócsoport bevitelére alkalmas reagenssel reagáltatunk, olyan (I) általános képletü vegyületek vagy savaddiciós sóik előállítására - ahol R1, R2, R3, R4, R5 és A jelentése az előbbiekben meghatározott, azonban R4 aminocsoporttól eltérő - és/vagy \ iii) - ahol R1, R2, R3, R5 és A jelentése az előbbiekben meghatározott és R4 jelentése benzoil-tio-ureido-csoport - eliminációs reakciónak vetjük aló az R^ben jelenlevő benzoilcsoport eltávolítására, olyan (I) általános képletü vegyületek vagy savaddiciós sóik előállítására - ahol Rl, R2, R3, R5 és A jelentése az előbbiekben meghatározott és R4 jelentése tio-ureido-csoport - és/vagy iv) - ahol R1, R2, R3, R5 és A jelentése az előbbiekben meghatározott és Ra4 jelentése 1-4 szénatomos alkanoiloxi-(l-4 szénatomos alkanoil)-amino-csoport eliminációs reakciónak vetjük alá az R4- -ben jelenlevő hidroxi-védőcBoport eltávolítására, olyan (I) általános képletü vegyületek vagy savaddiciós sóik előállítására, ahol Rl, R2, R3, R5 és A jelentése az előbbiekben meghatározott és R4 jelentése hidroxi-(l-4 szénatomos alkanoil)-amino-csoport, és/vagy v) - ahol R1, R2, R3, R4 és A jelentése az előbbiekben meghatározott - a nitrocsoport redukálására irányuló reakciónak vetjük aló, majd amino-védócsoportot viszünk be olyan (I) általános képletü vegyületek vagy savaddiciós sóik előállítására, ahol R1, R2, R3, R4 és A jelentése az előbbiekben meghatározott és R5 1-6 szénatomos alkanoil-amino-csoport. (Elsőbbsége: 1988.09.23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek vagy savaddiciós sóik előállítására, ahol R1, R2, R3 és A az 1. igénypontban megadott, R4 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-amino-csoport, 1-4 szénatomos alkanoil-amino-csoport vagy ureidocsoport és Rs hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü vegyületet vagy savaddiciós sóját, ahol R1 és R2 a fenti, egy (III) általános képletü vegyülettel vagy sójával reagáltatunk, ahol R3, R4, R5 és A a fenti és X1 savmaradék. (Elsőbbsége: 1987.09.24.) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadósért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R-4978 - KJK 24 91.3702.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató
