201923. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazin-származékok és sóik, valamint ezen piperazin-származékokat és sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
71 HU 201 923 B ■ 72 ‘ kukoricakeményítő 300 g hidroxi-propil-cellulí z 40 g magnézium-sztearát 10 g lOÜÜg 7. készüménypélda Tablettánként 10 mg5-[4-[(E)-3-(5-benzo[b]tienil)-allilj-piperazin-1 -il]-10,11 -dihidiro-5H-benzo[4,5]ciklohcpta[l,2-b]piridin hatóanyagot tartalmazó tablettákat készítünk ismert módon, a következő adalékanyagokat használva (a kötőoldószer víz): 10 000 tablettához hatóanyag 100 g cellulóz 250 g lak tóz 300 g kukoricakeményítő 300 g hidroxi-propil-ccllulóz 40 g magnézium-sztearát 10 g 1000 g 8, készüménypélda Tablettánként 10 m g 5-[4-[(E)-3-(7-benzo[b]tienii)-allilj-pipcrazin-1 -ii]-l 0,11 -dihidro-5H-bcnzo[4,5]ciklohepta[l,2-b]piridin hatóanyagot tartalmazó tablettákat készítünk ismert módon, a következő adalékanyagokat használva (a kötőoldószer víz): 10 000 tablettához hatóanyag 100 g cellulóz 250 g lak tóz 300 g kukoricakeményítő 300 g hidroxi-propil-ccllulóz 40 g magnézium-sztearát 10g 1000 g 9. készüménypélda Tablettánként 10 mg 5-[4-[(E)-3-(8-nitro- l-naflil)-allil]-pipcrazin-1 -il]-10,11 -dihidro-5H-benzo[4,5]ciklo( hcpta[l,2-b]piridin hatóanyagot tartalmazó tablettákat készítünk ismert módon, a kö /étkező adalékanyagokat használva (a kötőoldószer víz >: 10 000 tablettához hatóanyag. . 100g cellulóz 250 g laktóz 300 g kukoricakeményítő , 300 g hidroxi-propil-ccllulóz 40 g magnézium-sztearát 10..ÍL 1000 g 10. készüménypélda 1% 5-[4-[(E)-3-(3,4-diklór-fcnil)-allil]-piperazin-l• l]-10,ll-dihidro-5H-bcnzo[4,5]ciklohcpta[l,2-b]piri<‘in hatóanyagot tartalmazó finom granulátumot állítunk < lő ismert módon, a következő adalékanyagokat használva (a kölőoldószcr víz): ; 0 000 tablettához hatóanyag 10 g a-keményítő 240 g tisztított szacharóz 2S0 g lakióz 470 g polivinilpirrolidon K >0 30 g lÖÖiFg SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képlett! piperazin-származékok -a képletben A jelentése a kapcsolódó gyűrű két szénatomjával együtt képzett tetszés szerint orientált piridingyűrű vagy egy nitrocsoporttal szubsztituált benzolgyűrű, ha B jelentése etilén- vagy viniléncsoport; vagy a kapcsolódó gyűrű két szénatomjával együtt képzett olyan piridingyűrű, melynek 2- és 3-helyzetű szénatomja közös a szomszédos gyűrűvel vagy egy nitrocsoporttal szubsztituált benzolgyűrű, ha B jelentése tetszés szerint orientált -CHj-O- vagy -CH2-S- csoport; X jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxi-, 1- 4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-, tri(l- 4 szénatomos alkil)-szililoxi-, amino-, 1-4 szénatomos alkanoil-amino- vagy nitrocsoport; R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R jelentése fenil- vagy naflilcsoport, melyek egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan lehetnek helyettesítve az alábbi szubsztituensckkel: halogénatom, hidroxi-, di(l—4 szénatomos alkil)-amino-, karboxi-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, «iano-, 2-4 szénatomos alkenil-, 1-4 szénatomos alkanoil-, fenil-, 2-5 szénatomos alkeniloxi-, fenoxi-, imidazolil-, pirrolil-, oxidazolil-, pirrolidinil-, oxo-pirrolidinil-, piridiloxi-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, 1-4 szénatomos alkil-szulfinil-, 1-4 szénatomos alkil-szulfonilamino-, karbamoil-, di(l-4 szénatomos alkil)-szulfamoil-, 1-4 szénatomos alkil-, hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-, imidazolil-(l-4 szénatomos alkil)-, trifluor-metil-, trilil-amino-, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-, 1-4 szénatomos alkilén-dioxi-, amino- és/vagy nitrocsoport; továbbá R jelenthet kinolil-, piridil- vagy bcnzo-dioxanil-csoportot vagy egy adott esetben két szénatomján bcnzolgyűrűvcl kondenzált 5-tagú heteroaromás csoportot, amely 1,2 vagy 3 heteroatomot tartalmazhat a kén-, oxigén- és nitrogénatomok közül, azzal a megkötéssel, hogy a gyűrűben legfeljebb két kén- és/vagy oxigénatom lehet, és a heteroaromás csoport egy 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal lehet szubsztituálva, - geometriai és optikai izomerjeik, valamint savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képlctű vcgyülctet - a képletben Y jelentése valamilyen kilépő csoport; és A, B és X jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képlctű vcgyülcttel - a képletben R1, R2 és R a tárgyi körben megadott jelentésűek - reagáltatunk; vagy b) egy (IV) általános képlelű vegyülctct - a képletben A, B és X jelentése a tárgyi körben megadott - egy (V) általános képlctű vegyülettel - a képletben Y jelentése valamilyen kilépő csoport; és 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 37
