201920. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-dihidro-/1/-benzopirán-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

>-11 HU 201 920 B 12

keményzsclalin kapszulákba lölljük, kapszulánként 300 mg-ot, megfelelő kapszulatöltő géppel.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képlctű származékok racém clcgyück valamint (+) és (-) cnantiomcrjcinck, aliol c képletben

R3 jelentése hidroxi-, metoxi- vagy ctoxi-csoport, vagy ezek gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására,

azzal jellemezve, hogy

a) valamely (II) általános képlctű vcgyülctct, amelyben R3 jelentése az előzőekben megadott, és X oxocsoport vagy rcakcióképcs észterezett hidroxiesoportot jelent hidrogénatommal együtt, di-n-propilaminnal kondenzálunk; vagy

b) valamely (IV) általános képlctű vcgyülctct, amelyben R3 jelentése a fentiekkel egyezik, és Y jelentése -NH2, vagy n-propil-amino-csoport, az n-propanol rcakcióképcs észter-származékával alkilczünk; vagy

c) valamely (I) általános képlctű vcgyülctct, amelyben R3 éterczctt hidroxiesoportot képvisel, hasítunk olyan (I) általános képlctű vegyülctck előállítására, amelyekben R3 hidroxiesoportot jelent; és kívánt esetben olyan (I) általános képlctű vegyületeket, amelyekben R3 hidroxiesoport, olyan (I) általános képlctű vcgyülctekké alakítunk, amelyekben R3 metoxi- vagy etoxi-csoportot jelent, vagy

5 d) valamely (VII) általános képletű vegyületet, amelyben R3 jelentése a fentiekben megadott, és a szaggatott vonalak kettőskötést jelölnek, amelyek bármelyik jelzett helyzetben lehet, redukálunk, majd kívánt esetben egy kapott raccmátot optikai antipódokra bon- 10 lünk fel,

és kívánt esetben valamely keletkező szabad vegyületet sóvá vagy valamely keletkező sót a szabad vegyületté vagy más sóvá alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános 15 képlctű vegyülctck (+)-cnantiomcrjénck vagy az enantiomcrck gyógyászati szempontból elfogadható sójának előállítására, amelyben R3 jelentése ctoxi-csoport, azzal

jellemezve, ho_- , ,i megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

20 3. Eljárás a ko/ponii idegrendszer rendellenességeinek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. vagy 2. igénypont szerint előállított (I) általános képlctű vcgyülctct - amelyben R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - 25 vagy ennek gyógyászati szempontból elfogadható sóját a szokásos, gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyagokkal keverjük össze, és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

7