201919. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új flavén- és tioflavén-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 HU 201 919 B 16 Y jelentése oxigén- vagy kénatom, Zi és Z2 egyikének jelentése halogénatom, és a másikának jelentése formilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Zx jelentése halogénatom, Z2 jelentése formilcsoport, A, B és Y jelentése a tárgyi körben megadott, (II) általános képletű vegyületet, és olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Zl jelentése formilcsoport és Z2 jelentése halogénatom, A, B és Y jelentése a tárgyi körben megadott, (Ila) általános képletű vegyületet - a (II) és (Ha) általános képletekben A, B és Y jelentése a fenti - egy PO(Hal)3 általános képletl foszfor-oxi-halogeniddel - a képletben Hal jelentése halogénatom - és egy (III) általános képletű formamiddal - a képletben R’ és R” jelentése hidrogénatom, 1^4 szénatomos alkilvagy fenilcsoport vagy R’ és R” együtt 6-7 szénatomos alkiléncsoportot képez - reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Zx jelentése halogénatom és Z2 jelentése formilcsoport, A, B és Y jelentése a tárgyi körben megadott, (IV) általános képletű vegyületet - a képletben A, B cs Y jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése helyettesítetlen vagy egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített aminocsoport - egy PO(Hal)3 általános képletű foszfor-oxi-halogeniddel - a képletben Hal jelentése halogénatom - vagy foszgénnel, egy tionil-halogeniddel, egy foszfor-pentahalogeniddel, egy trihalogén-acetil-halogeniddel vagy egy aril-szulfonil-halogeniddel reagáltatunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Zx jelentése halogénatom, Zj jelentése formilcsoport, A, B és Y jelentése a tárgyi körben megadott, (VIII) általános képletű vegyületet - a képletben W jelentése karboxilcsoport vagy annak reaktív származéka, Y, A és B jelentése a tárgyi körben megadott - PO(Hal)3 általános képletű foszfor-oxi-halogeniddel - a képletben Hal jelentése halogénatom és ezt követően vagy ezzel egyidejűleg (III) általános képletű formamiddal - a képletben R’ és R” jelentése az a) eljárásnál megadott - kezelünk, és kívánt esetben egy kapott, Z! vagy Z2 helyén bróm-, klór- vagy jódatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület halogénatomját fluoratomra cseréljük. 2. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás 4-klór-3-formil-3-flavén előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás 4-klór-3-formil-3-tioflavén előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás 4-klór-3-formil-4’-hidroxi-3-flavén előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó-, és/vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 25 30 9
