201917. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,5-benzotiazepin-származékok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
11 HU 201 917 B 12 zunk, melyet egy (IV) általános képletű vegyület, a képletben R1 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, és egy (V) általános képletű vegyület, a képletben X2 jelentése reaktív csoport és X1 jelentése az 1. igénypontban megadott, reakciójával állítottunk elő, oldószerben, bázis jelenlétében, és kívánt esetben a kapott vegyületet egy rövidszénláncú alifás karbonsav reaktív származékával kondenzálva. (Elsőbbsége: 1987.08.12.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú alifás karbonsav reaktív származékaként savanhidridet vagy savhalogenidct alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.08.12.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kondenzációs reakciót oldószerben, 0 és 150 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987.08.21.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy amikor a (VII) általános képletű vegyületben Z jelentése hidrogénatom, a kondenzációs reakciót dehidratáló ágens jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987.08.21.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a dehidratáló ágensként trifenil-foszfin és dictil-azo-dikarboxilát keverékét, trifenil-foszfin és dimetil-azo-dikarboxilát keverékét vagy szulfuril-diimidazol és nátrium-hidrid keverékét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987.08.21.) 12. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy amikor a (VII) általános képletű vegyületben Z jelentése rövidszénláncú alkil-szulfonil-csoport, aril-szulfonil-csoport vagy szulfocsoport, a reakciót alkálifém-vegyület jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987.08.21.) 13. A12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifém-vegyületként alkálifém-hidroxidot, alkálifém-karbonátot, alkálifém-hidrogén-karbonátot vagy alkálifém-hidridet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.08.21.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű vegyületet savval reagáltatva gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.08.12.) 15. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű vegyületet savval reagáltatva gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.08.21.) 16. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, a képletben R1, R2, R3, R5, R6 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját egy vagy több gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverjük, és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.08.12.) 17. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, a képletben R1, R2, R3, R5, R6 jelentése a 2. igénypontban megadott, vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját egy vagy több gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverjük, és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.08.21.) 5 10 15 20 25 30 7
