201913. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridinszármazékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
25 HU 201 913 B 26 olyan (I) általános képletű vegyületek és tautomcrjcik, valamint mindezek sói előállítására, ahol R] és R4 hidrogénatom és R2 és R3 egymástól függetlenül valamilyen 1-4 szenatomos alkilcsoportot, mint propilcsoporlot képv iscl, és R5 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont meghatározásainak megfelelő vcgyülct(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986. 03.17.) 15. A 2. és a 4-8. igénypontok bármeK ike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegy illetek, tautomerjeik és mindezek sói előállítására, amely ekben R[ jelentése hidrogénatom, R4 jelentése 14 s/enatomos alkil-, mint mculcsoport, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkil-, mint propilcsoport és R5 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített vegyület(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986. 06. 04.) Hi. A 2. és a 4—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, tautomerjeik és mindezek sói előállítására, amelyekben R3 jelentése mctilcsoport, R4 hidrogénatom, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkil-, mint propilcsoport, és R5 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített vegyület(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986. 06. 04.) 17. Az 1. és a 4-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-(2-hidroxi-6-piridil)-N’,N’-di(n-propil)-formamidin, illetve N-(2-piridon-6-il)-N’,N’-di(n-propil)formamidin vagy ezek valamilyen sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített vegyület(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.03. 16.) 18. A 3-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-(2-hidroxi-6-piridil)-N’,N’-di(n-propil)-formamidin, illetve N-(2-piridon-6-il)-N’,N’-di(n-propil)-formamidin vagy ezek valamilyen sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített vegyület(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986. 03. 17.) 19. Az 1. és a 4-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-(2-hidroxi-6-piridil)-N’,N’-di(n-propil)-acctamidin, illetve N-(2-piridon-6-il)-N’,N’-di(n-propil)-acetamidin vagy ezek valamilyen sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített vegyület(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.03.16.) 20. A 3-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-(2-hidroxi-6-piridil)-N’,N’-di(n-propil)-acetamidin, illetve N-(2-piridon-6-il)-N’,N’-di(n-propil)-acctamidin vagy ezek valamilyen sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített vegyület(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986. 03. 17.) 21. Az 1. és a 4-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-(2-hidroxi-6-piridil)-N’,N’-dimetil-formamidin, illetve N-(2-piridon-6-il)-N’,N’-dimetil-formamidin, vagy N-(2-hidroxi-6-piridil)-N’-metil-N’-butil- - formamidin, illetve N-(2-piridon-6-il)-N’-metil-N’- - butil-formamidin, vagy N-(2-hidroxi-6-piridil)-N’- - metil-N’-(2-fenil-etil)-acetamidin, illetve N-(2-piridon- 6-il)-N’-metil-N’-(2-fenil-etil)-acctamidin vagy ezek valamilyen sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített vegyülct(ck)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.03.16.) 22. A 2. és a 4-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-( 1 -mctil-2-piridon-6-il)-N’ J4’-di(n-propil)-formamidin, vagy ennek egy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített vegyület(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986. 06.04.) 23. A 2. és a 4-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-(l-mcül-2-piridon-6-il)-N’,N’-dipropil-acetamidin vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített vegyület(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986. 06. 04.) 24. A 2. és a 4-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-( 1 -bcnzil-2-piridon-6-il)-N’,N’ -dipropil-formamidin vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített vegyület(ck)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986.06.04.) 25. A 2. és a 4-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-(2-piridon-6-il)-N’-propil-acetamidin, illetve N-(2-hidroxi-6-piridil)-N’-propil-acetamidin, vagy N-(2-piridon-6-il)-N’-etil-N’ -izopropil-formamidin, illetve N-(2-hidroxi-6-piridil)-N’-etil-N’-izopropil-formamidin, vagy N-(l-propil-2-piridon-6-il)-N’,N’-dipropil-formamidin vagy ezek valamilyen sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített vegyületek(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986. 06.04.) 26. A 2. és a 4-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-(2-piridon-6-il)-N’,N’-dipropil-propionamidin, illetve N-(2-hidroxi-6-piridil)-N’,N’-dipropil-propionamidin, vagy ezek valamilyen sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített vegyület(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986. 06. 04.) 27. Az 1. és a 4-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-(2-piridon-6-il)-N’-etil-N’-izopropiI-acetamidin, illetve N-(2-hidroxi-6-piridil)-N’-etil-N’-izopropil-acetamidin vagy ezek valamilyen sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített vegyület(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.03.16.) 28. Az 1. és a 4-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-(2-piridon-6-il)-N’-propil-formamidin, vagy N-(2-hidroxi-6-piridil)-N’-propil-formamidin vagy ezek valamilyen sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körnek megfelelően helyettesített vegyület(ek)ből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.03.16.) 29. Eljárás nootrop, antidepresszív, valamint Parkinson-kór ellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1., 4-7., 11., 17., 19., 21., 27. és 28. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, vagy sóját egymagában, vagy a gyógyszerkészítmények előállításánál szokásosan használt hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkcl és más segédanyagokkal, továbbá adott esetben más hasonló, de nem szinergetikus hatású gyógyszer-hatóanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákká, kapszulázott készítményekké, pirulákká, szuppozitóriumokká, injekciós oldatokká vagy egyéb ismert gyógyszerkészítmény-alakban készítjük ki. (Elsőbbsége: 1987.03.16.) 30. Eljárás nootrop, antidepresszív, valamint Parkinson-kór ellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2., 4-8., 9., 13., 15., 16. és 22-26. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, tautomerjét vagy ezek 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14