201900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,5-di-helyettesített pirokatechol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
61 HU 201 900 B 62 előállított (la1) általános képletű vegyületet vagy e vegyület tárgyi kör szerinti észter-származékát vagy gyógyászatiig alkalmas sóját inert szokásos gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és katcchol-O-metiltranszferáz gátló hatású gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1986.03.11.) 12. Eljárás hatóanyagként valamely (la1) általános képletű vegyület (mely képletben Ra, Rb és Re” jelentése a II. igénypontban megadott) vagy e vegyület 1-7 szénatomos zsírsavakkal végzett acilezéssel képezett észter-származékát, illetve előnyösen 1-(1^4 szénatomos alkoxi)-karbonil-oxi-l-(l-4 szénatomos alkil)-, 1- -(1-4 szénatomos alkanoil)-oxi-l-(l-4 szénatomos alkil)- vagy 2-oxo-1-( 1-4 szénatomos alkil)-csoporttal való éterezéssel képezett éter-származékát illetve gyógyászatiig alkalmas bázissal képezett sóját és L-Dopá-t és valamely dekarboxilázgátlót tartalmazó, az L-Dopa hatását javító gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított (i1) álilános képletű vegyületet vagy e vegyület fiziológii körülmények között lehasítható észter- vagy éterszármazékát vagy gyógyászatiig alkalmas sóját és ismert módon előállított L-Dopá-t és valamely ismert módon előállított dekarboxilázgátlót előnyösen Benserazidot, inert szokásos gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és Parkinson-betegség és Parkinsonizmus kezelésére alkalmas gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1986.03.11.) 13. Eljárás hatóanyagként az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (Ib) álilános képletű vegyületet (mely képletben Ra, Rb és Re’ jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy 1-7 szénatomos zsírsavakkal végzett acilezéssel képezett észter-származékát, illetve előnyösen l-(l-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-oxi-l-(1-4 szénatomos alkil)-, 1-(1—4 szénatomos alkanoil)-oxi-l-(l-4 szénatomos alkil)- vagy 2-oxo-l-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal való éterezéssel képezett éter-származékát illetve előnyösen gyógyászatiig alkalmas bázissal képezett sóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (Ib) álilános képletű vegyületet vagy fenti észtervagy éter-származékát vagy sóját és kívánt esetben LDopá-t szokásos hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1986.03. 11.) .14. A 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy valamely (Ib) általános képletű vegyületet vagy fiziológiai körülmények között lehasítható észtervagy éter-származékát vagy gyógyászatiig alkalmas sóját szokásos hordozóanyagokkal összekeverjük és katechol-O-metil-transzferázgálló hatású készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1986.03.11.) 15. A 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (Ib) általános képletű vegyületet vagy e vegyület a 13. igénypont tárgyi körében meghatározott fiziológiai körülmények között lehasítható észter- vagy éter-származékát vagy gyógyászatiig alkalmas sóját és ismert módon előállított L-Dopá-t és valamely ismert módon előállított dekarboxilázgátlót - előnyösen Benserazidot - inert szokásos gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és Parkinson-betegség és Parkinsonizmus kezelésére alkalmas gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1986.03.11.) 5 10 15 20 25 30 32
