201770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepinek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201 770 B

(22) Bejelentés napja: 1989.06.19.

(33) DE

(32) 1988.06.20.

(31) P 38 20 775.3

(21) 3136/89

(51) Int Cl5

C 07 D 513/04 A61K31/55

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 1990.05.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.12.28. SZKV/1990.12.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Grell Wolfgang, dr. Karl Thomae GmbH., Biberach/Riss

dr. Hurnaus Rudolf, (DE)

dr. Reiffen Manfred, Biberach/Riss,

dr. Sauter Robert, Lapuheim (DE),

dr. Pichler Ludwig,

dr. Kobinger Walter, Bécs (AT),

dr. Entzeroth Michael, Warthausen,

dr. Schingnitz Günter, Bad Kreuznach,

dr. Mierau Joachim, Mainz (DE)

(54) ELJÁRÁS ÚJ 4,5,7,8-TETRAHIDRO-6H-TIAZOLO [5,4-d] AZEPINEK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A jelen találmány tárgya eljárás új 4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepin-származékok előállítására.

A (II) általános képletű vegyületeket — ahol A ciklopropilén- és Rl fenilcsoport, vagy A etiniléncsoport,-C(R3) = CH-,

*-ch=ch-ch2-,

*-CH(OR5)-CH2- vagy *-(CH2)„- általános képletű csoport, ahol n= 2,3 vagy 4;

R3 hidrogénatom vagy metilcsoport,

R4 alkil- vagy fenilcsoport,

Rs hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, és a *-gal jelzett szénatom kapcsolódik Ri-hez; Rl adott esetben meghatározott módon szubsz-A leírás terjedelme: 31 oldal, 3 ábra

tituált feni!-, piridil- vagy tiazolilcsoport vagy naftil-, kinolil-, izokinolil-, indolil-, furil-, tienil-, 2-oxoindolinil-, benzotienil- vagy benzofuril-csoport; vagy

Ä szén-szén kötés;

Rl indenil- vagy dihidronaftilcsoport vagy benzopiranilcsoport, és

R2 hidrogénatom vagy adott esetben 4-metoxifenil-csoporttal szubsztituált acetil- vagy propionilcsoport — és savaddíciós sóikat úgy állítják elő, hogy a tiazolo[5,4-d]azepin-részt és az oldalláncot tartalmazó megfelelő vegyületeket reagáltatnak, az oldallánccal ellátott azepin-részt tartalmazó vegyületeket reagáltatnak a tiazol-rész kiépítéséhez megfelelő vegyületekkel vagy a tiazolo-azepin-részt és az oldallánc egyes részeit is tartalmazó megfelelő vegyületek a dopaminerg rendszert selektive befolyásoló gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként hasznosíthatók.

HU 201 770 B