201765. lajstromszámú szabadalom • Eljárás LL-F28249 jelű vegyületek mono- és diepoxidjai 23-oxo- és 23-iminoszármazékai és ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

17

HU 201765 B

18

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű vegyültetek előállítására - a képletben -Rí jelentése metilcsoport vagy izopropil- 5 csoport;-R2 jelentése metilcsoport vagy etilcsoport;-X jelentése oxigénatom, =NORa vagy =N-NHR4 általános képletű csoport, 10-R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 2-5 szénatomos alkanoilcsoport,

R4 jelentése

0 0 15

II II-C-NH2 -C-OH, formil- vagy 2-5 szénatomos alkanoilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

és a C(14,15)-helyzetben lévő pontozott hé- 20 romszög az oxigénatommal kettőskötést vagy epoxidcsoportot jelöl -,

azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyület 5-0-szililezett C(26,27)-epoxi- vagy C(14,15;26,27)-diepoxi-származékát 25 oxidáljuk, a kapott vegyületről a szililcsoportot eltávolítjuk és kívánt esetben a kapott 23-0X0-, mono- vagy -diepoxi-származékokat

H0-NH2-vel vagy egy R3ONH2 általános 30 képletű vegyülettel reagáltatjuk - R3 jelentése tárgyi körben megadott -, majd a kapott vegyületet kivént esetben egy megfelelő savanhidriddel reagáltatjuk vagy

a kapott X helyén oxocsoportot tártál- 35 mazó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben

i) szemikarbaziddal vagy ii) egy helyettesített hidraziddal reagáltatjuk, ahol a helyettesítők jelentése a tér- 40 gyi körben R4-re megadott.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí jelentése izopropilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, X jelentése oxigén- 45 atom, =N0R3 vagy =NNHR4 általános képletű csoport, ahol; R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. 50

3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí jelentése izopropilcsoport; R2 jelentése metilcsoport; X jelentése oxigénatom, =N0R3 vagy =NNHR4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése

0

II-CNH2 vagy formilcsoport vagy 2-5 szénatomos alkanoilcsoport és a C(14,15)-helyzetben lévő pontozott háromszög az oxigénatommal kettóskötést jelöl, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben

Rí jelentése izopropilcsoport, R2 jelentése metilcsoport,

0

II

X jelentése oxigénatom, =NOCH3, =NNHCNHz 0 II

vagy =NNHCH; és a C(14,15)-helyzetben jelölt pontozott háromszög az oxigénatommal kettóskötést jelöl, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk.

5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí jelentése izopropilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, X jelentése =N0CH3 és a C( 14,15) helyzetben a pontozott háromszög az oxigénatommal kettóskötést jelöl, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk.

6. Eljárás melegvérüek parazitás fertőzéseinek megelőzésére, kezelésére vagy pusztítására alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1-5. igénypontok bármelyike szerint előállított (1) általános képletű hatóanyagot - a helyettesítők jelentése az 1-5. igénypontban megadott - gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk.

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R-4976 - KJK

90.3619.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Hzabó Viktor vezérigazgató

11