201764. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-benzodiazepin-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
12 HU 201764 B 13 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű imidazo-benzodiazepin-származókok - a képletben Rí jelentése fenilcsoport vagy 3-5 szénato- 5 mos cikloalkilcsoport, R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom - 10 és savad diciós sóik előállítására, azzal Jellemezve, hogy (a) egy (V) általános képletű vegyületet - a képletben X és R3 jelentése a tárgyi körben 15 megadott -egy (VI) általános képletű vegyülettel - a képletben Ra jelentése metil- vagy raetoxic söpört - 20 vagy annak savaddiciós sójával reagáltatunk, és a kapott (III) általános képletű vegyületet -a képletben R3, X és Ra jelentése a fent megadott - 25 egy (IV) általános képletű vegyülettel - a képletben M jelentése alkálifématom (például litiumatom) vagy egy -Mg-Hal általános képletű 30 csoport, ahol Hal jelentése klór-, brómvagy jódatom, és 35 Rí jelentése a fent megadott -reagál tatjuk, vagy (b) egy (VIII) általános képletű vegyületet -a képletben 40 X és R3 jelentése a tárgyi körben megadott -egy, az a) eljárásban definiált (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, és a kapott (VII) általános képletű ve- 45 gyületet - a képletben Ri, R3 és X jelentése a fent megadott - oxidáljuk, és a fenti eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben 50 sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Rí jelentése ciklopropilcsoport. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (V) vagy (VIII) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R3 jelentése metilcsoport, és X jelentése hidrogénatom, fluor- vagy brómatom. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (V) vagy (Vili) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R3 jelentése metilcsoport, és X jelentése hidrogénatom, és olyan (IV) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí jelentése ciklopropilcsoport. 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot - a képletben Rí, Rj ée X jelentése az 1. igénypontban megadott -vagy annak egy gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészitésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 6. A 2. és 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet használunk. 7. A 3. és 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet használunk. 8. A 4. és 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 4. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet használunk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4976 - KJK 91.3619.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 9
