201763. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazodiazepin-származékok és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

43

HU 201763 B

44

b) eg (IV) általános képletü vegyületból (ahol A, R2 és R3 a fent megadott és RC2 és Y halogónatomot képvisel) hidrogén-halogenidet hasítunk le; vagy

c) valamely (VI) általános képletü vegyületet [mely képletben R2 és R3 jelentése a fent megadott; X* jelentése bróm- vagy jódatom és A’ jelentése (a), (b) vagy (c) általános képletü csoport, azzal a feltétellel, hogy amennyiben A’ jelentése (a) általános képletü csoport és R4 és/vagy R5 halogénatomot képvisel, úgy ez a halogénatom fluorvagy klóratom, ha X’ brómatomot képvisel, illetve fluor-, klór- vagy brómatom ha X’ jódatomot képvisel] valamely (VII) általános képletü vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R64 jelentése hidrogénatom; adott esetben egy halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport; adott esetben egy oxocsoporttal vagy egy hidroxilcsoporttal vagy egy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal és/vagy egy vagy két 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesített 1-7 szénatomos alkilcsoport; vagy adott esetben egy hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport); vagy

d) valamely (VIII) általános képletü vegyületból [.mely képletben A, R2 és R3 jelentése a fent megadott és Z jelentése tri-(l-4 -szénatomos alkil)-szilil-csoport), a Z csoportot lehasitjuk;

majd kívánt esetben egy, az a), c) vagy d) eljárások bármelyike szerint előállított (I) általános képletü vegyületet egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá:

(i) egy R1 helyén (e) általános képletü csoportot és R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet erős bázis jelenlétében 1-7 szénatomos alkilcsoport vagy halogén bevitelére képes szerrel, vagy egy oxocsoporttal és adott esetben egy vagy két 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkánnal, vagy egy oxocsoporttal helyettesített 3-7 szénatomos cikloalkánnal reagáltatunk; vagy

(ii) egy (VIII) általános képletü vegyületból [mely képletben R2, R3 és A jelentése a fent megadott és Z jelentése oC-hidroxi-(l-7 szénatomos alkil)-csoport], a Z csoportot lehasítjuk; vagy

(iii) egy R1 helyén (d) vagy (e) általános képletü csoportot és R6 helyén hidroxilcsoporttal és adott esetben egy vagy két 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal helyettesített 1-7 szénatomos alkilcsoportot vagy egy hidroxilcsoporttal helyettesített 3-7 szénatomos cikloalkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet 1-4 szénatomos alkilcsoport bevitelére képes szerrel kezelünk; és/ /vagy

(iv) egy R1 helyén (d) vagy (e) általános képletü csoportot és Rc helyén oxocsoporttal helyettesített 1-7 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyületben levő karbonilcsoportot redukálunk. (Elsőbbség: 1988. január 8.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás oiyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben

R1 jelentése valamely (d) általános képletü

csoport és

R6 jelentése hidrogénatom, 1-7 szénatomos

alkil-, hidroxi-(l-7 szénatomos alkil)-, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-7 szénatomos alkil)-, 3-7 szénatomos cikioalkil-, hidroxi-(4-7 szénatomos cikioalkil)-, 1-4 szénatomos alkoxi-(4-7 szénatomos cikioalkil)-, 3-7 szénatomos cikioalkil-! 1-7 szénatomos alkil)- vagy fenilcsoport vagy halogénatom; vagy R1 jelentése valamely (e) általános képletü

csoport és abban R6 jelentése hidrogénatom, 1-7 szénatomos alkil-, hidroxi-(l-7 szénatomos alkil)—, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-7 szénatomos alkil)-, 3-7 szénatomos cikioalkil-, hidroxi-(4-7 szénatomos cikioalkil)-, 1-4 szénatomos alkoxi-(4-7 szénatomos cikioalkil)-, 3-7 szénatomos cikloalkil-(l-7 szénatomos alkil)- vagy fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy

az a), c), d) eljárás bármelyike és adott esetben az (i), (ii), (iii) és (iv) lépés szerint járunk el; és az a) eljárásnál kiindulási anyagként olyan (III) általános képletü vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R61 jelentése hidrogénatom; 1-7 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-7 szénatomos alkil)-, 3-7 szénatomos cikioalkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-(4-7 szénatomos cikioalkil)-, 3-7 szénatomos cikioalkil-! 1-7 szénatomos alkil)- vagy fenilcsoport vagy halogénatom; és az (i) lépésnél 1-7 szénatomos alkilcsoport bevitelére alkalmas szert vagy egy oxocsoporttal helyettesített 1-7 szénatomos alkánt vagy 4-7 szénatomos cikloalkánt alkalmazunk; és

a c) eljárásnál kiindulási anyagként olyan (VII) általános képletü vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R64 jelentése a fentiekben az (e) általános képletü csoport értelmezése kapcsán R6 jelentésére megadott; és az (iii) lépésnél kiindulási anyagként olyan (d) vagy (e) általános képletü csoportot tartalmazó vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R6 jelentése hidroxi-(l-7 szénatomos alkil)- vagy hidroxi-(4-7 szénatomos cikloalkil)-csoport.

(Elsőbbség: 1987. március 10.)

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R1 jelentése (e) általános képletü csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

(Elsőbbség: 1988. január 8.)

4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

24