201761. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapeném-származékok előállítására
61 HU 201761 B 62 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a (IV’) általános képletű karbapenémszármazékok - a képletben R1' jelentése hidrogénatom, tri( 1—4 szénatomoslalkil-szilil-csoport vagy (nitro-fenil>—( 1—4 szénatomos )-alkil-oxi-karbonil-csoport, R4' jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, nitrogénatomján (nitro-fenil)-( 1-4 szénatomos )alkil-oxi-karbonil-csoporttal szubsztituált amino(l-4 szénatomos)alkil-csoport, vagy nitrogénatomján (nitro-fenil)-{l-4 szénatomos)alkil-oxi-karbonil-csoporttal vagy (a’) általános képletű csoporttal szubsztituált pirrolidinil-csoport, az (a’) általános képletben R10 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és R11’ jelentése hidrogénatom vagy (nitro-fenil)-( 1-4 szénatomos )alkil-oxi-karbonil-csoport, Rs’ jelentése hidrogénatom vagy p-nitro-fenil—( 1—4 szénatomos )alkil-csoport, - előállítására, azzal jellemezve, hogy ai) egy (II) általános képletű vegyületet -a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-védőcsoport, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, nitrogénatomján (nitro-fenil)-(l-4 szénatomos) alkil-oxi-karbonil-csoporttal szubsztituált—( 1—4 szénatomos )-alkilcsoport, vagy nitrogénatomján (nitro-fenil)( 1-4 szénatomos )alkil-oxi-karbonil-csoporttal vagy (a) általános képletű csoporttal szubsztituált pirrolidinilcsoport, az (a) általános képletben R10 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és Ru jelentése hidrogénatom vagy imino-védócsoport, és R5 jelentése hidrogénatom vagy karboxil-védőcsoport' - egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R6 jelentése 1-5 szénatomos alkoxicsoport -reagáltatunk, és a kapott vegyületet ciklizáljuk, vagy az) egy (I) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R4, R5 és RB jelentése a fenti - ciklizálunk, majd az R1, R5 és/vagy Ru által képviselt védőcsoportokat i) ha azok jelentése az R1', R5', és Rn‘ jelentésére megadott védöcsoportoktól eltérő, eltávolítjuk, vagy ii) ha azok jelentése az Rl‘, R5', és R11' jelentésére megadott védöcsoportokéval egyező, kívánt esetben eltávolítjuk, és/vagy az R4 védett aminocsoportéra i) ha R4 jelentése R4' megadott jelentésétől eltérő, a védócsoportot eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti az) eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R4 jelentése helyettesített pirrolidinilcsoport. 3. Az 1. igénypont szerinti aï) eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R1 jelentése trialkil-szilil-csoport, nitro-benzil-oxi-karbonil-csoport, vagy hidrogénatom, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, védett amino-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, fenilcsoport, l-[N-nitro-fenil-(l-4 szénatomos )alkil-oxi-karbonil-acetimidoilJ-pirrolidin-3-il-csoport, 1-acetimidoil-pirrolidin-3-il-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, nitro-fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, és R® jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R1 jelentése trimetil-szilil-csoport, terc-butil-dimetil-szilil-csoport, o-nitro-benzil-oxi-karbonil-csoport, p-nitro-benzil-oxi-karbonil-csoport, vagy hidrogénatom, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, {p- nitro- be nzil-oxi- kar bonil-amino )- ( 1-4 szénatomos lalkil-csoport, fenilcsoport, 1- - ( p- nitro- be nzil-oxi- kar bonil )-pirrolidin-3-il-csoport, l-[N-(p-nitro-benzil-oxi-karbonil)-acetimidoil]-pirrolidin-3-il-csoport, l-acetimidoil-pirrolidin-3-il-csoport. 5. Az 1. igénypont szerinti aï) eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R® jelentése azonosan etoxi-, propoxi- vagy izopropoxicsoport. 6. Az 1. igénypont szerinti ai) eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R4 jelentése nelyetteBÍtett pirrolidinilcsoport. 7. Az 1. igénypont szerinti ai) eljárás, azzal jellemezve, hogy egy olyan (II) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R1 jelentése trialkil-szilil-csoport, nitro-benzil-oxi-karbonil-csoport, vagy hidrogénatom, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, védett amino(l-4 szénatomos )alkil-csoport, fenilcsoport, l-[N-nitro-fenil-(l-4 szénatomos )alkil-oxi-karbonil-acetimidoil)-pirrolidin-3~il-csoport, 1-acetimidoil-pirrolidin-3-il-csoport, és R5 jelentése hidrogénatom, nitro-fenil-(l-4 szénatomos )alkil-csoport, olyan (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében 33 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
