201759. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált diazepinonok és ezeket tartalmazó gyógyszer- készítmények előállítására
15 HU 201759 B 16 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletül, kondenzált gyűrűs diazepinonok - a képletben X jelentése metincsoport vagy nitrogénatom; A* és A2 jelentése 1-4 szénatomos, egyenes láncú alkiléncsoport; Rl jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, és ha X nitrogénatom, B jelentése (S) vagy (W) általános képletű, kétértékű csoport, amelyekben R5 jelentése fluor-, klór- vagy brómatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és R1U 1-4 szénatomos alkilcsoport, illetve ha X metincsoport, B (V) vagy (U) képletű vagy (S) általános képletű csoport, amelyben R5 hidrogénatom -valamint szerves vagy szervetlen savakkal képzett savaddiciós sóik elóállitására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű halogén-acil-származékot - a képletben X, A1 és B jelentése a fenti, Hal jelentése pedig klór-, bróm- vagy jódatom - egy (III) általános képletű aminnal - ahol az R1, R2 és A2 szimbólumok jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletü vegyületet szerves vagy szervetlen savval fiziológiásán elviselhető sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű vegyületként ll-[[N-metil-[2-(l-metil-pirrolidin-2-il)-etil]-amino]-acetil]-5,ll-dihidro-6H-pirido[2,3-b][1,4 ] benzodiazepin-6-on, ll-[[N-etil-[2-(l-metil-pirrolidin-2-il)-etil]-amino]-acetil]-9-klór-5,ll-dihidro-6H-pirido-[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-on és 5-[[N-metil-[2-(l-metil-pirrolidin-2-il)-etil]-amino]-acetil]-5,10-dihidro-llH-dibenzo[b,e][l,4]diazepin-ll-on, valamint szerves vagy szervetlen savakkal képzett, fiziológiásán elviselhető sóik elóállitására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatjuk. 3. Eljárás hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletű vegyületet - a képletben a szimbólumok jelentése az 1. igénypontban megadottakkal megegyezik - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot vagy hatóanyagokat a gyógyszerkészitésben általánosan alkalmazott hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanya- 5 gokkal kombinálva, ismert módon, a szokásos gyógyszerformák valamelyikévé alakítjuk. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Kiadja az Országos. Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R-4975 - KJK 91.3618.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 10
