201752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-acil-2-pirazolin-származékok előállítására
HU 201752 B 6 l-nikotinoil-5-fenil-2-pirazolin (hozam: 82%), op.: 100-102 °C. IR 0»« (KBr) cm-1: 1C30, 1580, 1490, 1400, 1280, 1020. NMRé(CDCb): 2,6-3,0 (1H, m), 3,2-3,7 (1H, m), 5,4-5,8 (1H, m), 7,0-9,2 (10H, m). l-(2-furil-karbonil)-5-fenil-2-pirazolin (hozam: 51%) op.: 136-137 °C. NMRS(CDCb): 3,2 (1H, d), 3,3 (1H, t), 5,7 (1H, dd), 6,2-6,5 (2H, M9), 7,1 (1H, U), 7,1-7,5 (2H, M), 8,2 (1H, dt), 8,7 (1H, dd), 9,2 (1H, d). l-nikotinoil-5-(2-metoxi-fenil)-2-pirazolin (hozam: 71%), op.: 93-95 °C. NMR4(CDCb): 2,5-3,8 (211, m), 3,9 (311, s), 5,9 (111, dd), 6,7-7,5 (6H, m), 8,3 (1H, dt), 8,7 (1H, dd), 9,2 (1H, d). l-nikotinoil-2-pirazolin (hozam: 78%), op.: 81- -82 °C NMRá(CDCb): 2,8-3,4 (211, m), 3,7-4,3 (2H, in), 7,0 (1H, t), 7,3 (1H, dd), 8,2 (1H, dt), 8,7 (1H, dd), 9,1 (1H, d). l-nikotinoil-5-(2-furil)-2-pirazolin (hozam: 48%), op.: 91-93 °C. NMRMCDCb): 3,2 (111, d), 3,3 (1H, t), 5,7 (1H, dd), 6,2-6,5 (2H, m), 7,0 (111, tt), 7,1-7,5 (2H, m), 8,2 (1H, dt), 8,7 (1H, dd), 9,1 (1H, d). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (II) általános képletü 1-acil-2-pirazolin-származékok előállítására - a képletben R1 jelentése piridil-, pirazinil-, 1-4 szénatomos alkil-, fenil-, furil- vagy 1-4 szénalomos alkoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom, furil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy adott esetben egy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport -azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletü acil-hidrazon-származékot - a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, melegítéssel ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1988. 12. 16.) 2. Eljárás (II) általános képletü 1-acil-2-pirazolin-származékok előállítására - a képletben R1 jelentése piridil-, 1-4 szénatomos alkil-, fenil-, furil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom, furil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy adott esetben egy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport -azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletü acil-hidrazon-származékot - a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, melegítéssel ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1987. 12. 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást 150-300 °C hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1988. 12. 16.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást 200-250 °C hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1988. 12. 16.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy acil-hidrazin-származékként fahéjaldehid-benzoil-hidrazont, fahéjakieliid-acetil-hidrazont, fahéjaldehid-etoxi-karbonil-hidrazont, fahéjaldehid-nikotinoil-hidrazont, fahéjaldehid-2-furil-karbonil-hidrazont, o-metoxi-fahéjaldehid-nikotinoil-hidrazont, krotonaldehid-nikotinoil-hidrazont, krotonaldehid-pirazin-2-il-karbonil-hidrazont, akrolein-nikotinoil-hidrazont, 3-(2-furil)-akrolein-nikotinoil-hidrazont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 12. 16.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy acil-hidrazin-származékként fahéjaldehid-benzoil-hidrazont, fahéjaldehid-acetil-hidrazont, fahéjaldehid-etoxi-karbonil-hidrazont, fahéjaldehid-nikotinoil-hidrazont, falié jaldehid-2-furil-karbonil-hidrazont, o-metoxi-fahéjaldehid-nikotinoil-hidrazont, krotonaldehid-nikotinoil-hidrazont, akrolein-nikotinoil-hidrazont, 3-(2-furil)-akrolein-nikotinoil-hidrazont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 12. 17.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás 1- -benzoil-5-fenil-2-pirazolin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiinduló anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 12. 17.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás 1-acetil-5-fenil-2-pirazolin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiinduló anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.12.17.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás 1-nikotinod-5-me til-2-pirazolin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiinduló anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 12. 17.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1- -(pirazin-2-il-karbonil)-5-metil-2-pirazolin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiinduló anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 12. 16.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás 1-etoxi-karbonil-5-fenil-2-pirazolin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiinduló anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 12. 17.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás 1-nikotinoil-5-fenil-2-pirazolin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiinduló anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 12. 17.) 5 10 15 20 25 30 35 40 15 50 55 60 5
