201751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok és hatónyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

13 HU 201751 B 14 Példa száma A-gyürű Fizikai tulajdonságok*1 21—(1) CIb (^1 CH3 olaj; NMR, 5: 2,31 (s, 3H, CIb), 2,49 (s, 3H, ), jfj\L_ ^N"IsCH3 2,68 [s, 6H, N(CH3)2], 4,56 (s, 2H, SCH2) Tömeg (m/e): 338 (M4) 22—(1) 0CH3 CkX olaj; NMR, é: 2,68 [s, 6H, N(CH3)2], 3,85 (s, 3H, OCHs), 4,58 (s, 2H, SCH2) Tömeg (m/e): 340 (M4) 23—(1) XI CH3 olaj; NMR, 6: 2,54 (s, 3H, ), 2,68 [s, 6H, N(CH3Í2], ff j) 4,58 (s, 2H, SCH2) ^N^\ CH3 Tömeg (m/e): 324 (M*) 24—(1) OCH3 ex olaj; NMR, é: 2,63 [s, 6H, N(CH3h], 3,81 (s, 3H, OCH3), 4,48 (s, 2H, SCH2) Tömeg (m/e): 340 (M4) 25—(1) CH3 a olaj; NMR, é: 2,08 (s, 3H,(X VcHs), 2,61 [s, 6H, N(CH3)2], 4,45 (s, 2H, SCH2) k'N""^ Tömeg (m/e): 324 (M4) *: az NMR-spektrumot CDCb-ban mérjük. (2) A fentiek szerint előállított (Il-a) általános képletű vegyületeket az 1. példa (2) lépése szerint kezelve állítjuk elő a 2. táblázatban ismertetett (I-a) általános képle­tű vegyületeket (a 9. pélldában n=2, a 14. példában n=l, és az 1-8., 10-13. és 15-25. példában n=0), 2. reakcióvázlatnak megfelelő­en. 2. táblázat: (I-a) általános képletű vegyületek fizikai állandói Példa száma A-gyűrű Fizikai tulajdonságok*1 2—(2) CF3 a Olvadáspont: 122-124,5 °C (etil-acetát és n-hexán elegyéból átkristályositva) 3-(2) OCR 3 0CH3 a Olvadáspont: 107-111 °C (kloroform, diizopropil-éter és n-hexán elegyéból átkristályositva) 4—(2) CH3 0CH3 fi Olvadáspont: 124-128 °C (etil-acetátból átkristályosit­va) 5-(2) £ CH2CF3 X Olvadáspont: 106-110 °C (etil-acetátból átkristályosit­va) 9

Next

/
Oldalképek
Tartalom