201746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzimidazol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
7 HU 201746 B 8 9. példa 4-[2-[N-Propil-N-f2-(3-tienilhetil]-amino)-etil]-2,3-dihidro-2-benzimidazolon-fumai’át 450 mg N-[2-(2,3-diamino-fenil)-etil]-N-[2-(3-tienil)-etil]-N-propilaminból és 230 mg N,N’-karbonil-diimidazolból a 3. példában leirt módon 173 mg 114-117 °C olvadáspontú 4- -[ 2-( N-propil-N-[ 2-( 3-tienil )-etil]-amino]-etil]-2,3-dihidro-2-benzimidazolon-fumarátot kapunk. 10. példa 4-[2-ÍN-Propil-N-[2-(3-tienilhetil]-amino]-etil]-2,3-dihidvo-2-benzimidazoltion-furaarát 900 mg N-[2-(2,3-diamino-fenil)-etil]-N-[2-(3-tienil)-etil]-N-propilaminból és 500 mg N.N’-tiokarbonil-diimidazolból a 3. példában leírt módon 455 mg 207-209 °C olvadáspontú 4-[ 2-[ N-propil-N-[2-( 3-tienil )-etil)-amino ]-etil 1-2,3-dihidro-2-benzimidazoltion-f umarátot nyerünk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü -ahol R1 és R2 jelentése azonos vagy különböző, 5 és adott esetben fenil- vagy tienilcsoporttal egyszeresen helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport, és X jelentése oxigénatom vagy kén-10 atom -benzimidazol-származékok, valamint ezek savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü - ahol R1 és R2 jelentése a fenti - vegyületet vala- 15 mely szénsav- vagy tioszénsav-származékkal ciklizálunk, és kívánt esetben ezután a nyert vegyület savaddiciós sóját képezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-[2-(N,N-dipropil-amino)-etil]-2,3-dihidro-2-20 -benzimidazol-tion, 4-(2-(N,N-dipropil-amino)-etill-2,3-dihidro-2--benzimidazolon, 4-[2-N-butil-N-metil-amino)-etil]-2,3-dihidro-2-benzimidazolon, 25 4-[2-[N-(2-fenil-etil)-N-propil-amino)-etil]-2,3-dihidro-2-benzimidazolon, 4-[2-[N-propil-N-[2-(2-tienil)-etil]-aminol-etil]-2,3-dihidro-2-benzimidazol-tion, 4-[2-(N-butil-N-metil-amino)-etil]-2,3-dihidro- 30 -2-benzimidazol-tion, 4-[2-[N-(2-fenil-etil)-N-propil-aminol-etil}-2,3-dihidro-2-benzimidazolol-tion, 4-[2-[N-propil-N-[2-(2-tienil)-etil]-aminoll-2,3-dihidro-2-benzimidazolon, 35 4-[2-[N-propil-N-f 2- (3-tienil )-etil-amino] ]-etil]-2,3-dihidro-2-benzimidazolon vagy 4-[ 2-[N-propil-N-[ 2- (3-tienil )-etil-amino] ]-etil )-2,3-dihidro-2-benzimidazol-tion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő lóén szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános 45 képletü vegyületet vagy savaddiciós sóját - a képletben R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszerek készítésénél szokásos adalékanyagokkal kombinálunk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4974 - KJK 91.3617.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 6
