201745. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(1-aril-2-hidroxi-etil)-imidazolok, azok sói és az e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
25 HU 201745 B 26 képletü aldehiddel - a képletben R1, R2 és R3 jelentése egyezik a fentebb megadottal - majd valamely protonsavval reagéltatjuk; és a kívánt esetben i) egy, a fenti módon kapott, R1 és/vagy R2 helyén 2-4 szénatomos alkenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet redukció útján a megfelelő, Rl és/vagy R2 helyén 2-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó vegyületté alakítunk át; és/vagy ii) egy, a fenti módon kapott racém (I) általános képletü vegyületet annak diasztereomer alakjaira illetőleg az optikailag aktív enantiomerekké választunk szét; és/vagy iii) egy, a feni módon előállított (I) általános képletü vegyületet valamely szervetlen vagy szerves savval képezett, gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan, az 1, igénypontban adott meghatározásnak megfelelő (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben X jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal, míg az Y, R1 R2, R3 és Q szubsztituensek legalább egyike az alább megadott szükebbkörű jelentésű: Y jelentése hidrogénatom, metoxicsoport, vagy klóratom, R1 jelentése 2-4 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkenil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-metil-csoport, vagy pedig egy (I) általános képletü csoport, és ebben R5 jelentése fluor- vagy klóratom és n jelentése 0 vagy 1, R2 és R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R1 és R3 vagy R2 és R3 jelentése a hozzájuk kapcsolódó szénatommal együtt egy adott esetben egy vagy két metilcsoporttal helyettesített 3-7 szénatomos cikloalkil-, 7 szénatomos bicikloalkilvagy 7 szénatomos bicikloalkenil-csoport, amely utóbbiban a szén-szén-kettős kötés nem az 1-helyzetben áll, Q jelentése hidrogénatom vagy 4- vagy 5--helyzetü metilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket és megfelelő eljárási műveleteket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan, az 1. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben az X Y, Rl, 5 R2, R3 és Q szubsztituensek legalább egyike az alább megadott szükebbkörű jelentésű: X jelentése hidrogénaLom, fenilcsoport, fluor-, klói— vagy brómatom, 3- vagy 4- -helyzetű -OCH3- vagy 3-helyzetü -CF3- 10 -csoport, Y jelentése hidrogénatom, 3- vagy 4-helyzetü klóratom, 3- vagy 4-helyzetü -OCH3-csoport, R1 jelentése 2-4 szénatomos alkil-, 3-5 15 szénatomos alkenil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-metil-csopox-t, R2 és R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R1 és R3 vagy R2 és R3 jelentése a hozzájuk 20 kapcsolódó szénatommal együtt egy 3-7 szénatomos cikloalkil-, 2-norbornil-, norbornén-2-il- vagy oxa-(3-4 szénatomos )-cikloalkil-csopor t, Q jelentése hidrogénatom vagy -CH3-CS0-25 port a 4- vagy 5-helyzetben, azzal jellemezve, hogy megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket és megfelelő eljárási műveleteket alkalmazunk. 4. Eljárás gyógyszerkészítmények elóál-30 litósára, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületek valamelyikét - a képletben X, Y, R1, R2, R3 és Q jelentése egyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel 35 - vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóját gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy segédanyaggal történő összekeverés útján orális, enterális, parenterális, intraperitoneális vagy rektális beadás- 40 ra illetve lokális felhasználásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás antidepressziv hatású gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. 45 igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületek valamelyikét - a képletben X, Y, R1, R2, R3 és Q jelentése egyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel -, vagy annak gyógyászati szem- 50 pontból elfogadható savaddíciós sóját gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy segédanyaggal történő összekeverés útján gyógyászati célokra megfelelő formába hozzuk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4974 - KJK 91.3617.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 15
