201738. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-metil-3-[2-dimetil-amino)-etil]-1H-indol-5-metánszulfonamid származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 201738 B 2 (0 egy (XIV) képletű indolint dehidrogénezünk, vagy (g) az 1-helyzetben védett (I) képletű vegyületből a védőcsoportot, előnyösen fenil-alkilcsoportot - eltávolítjuk (h) egy olyan (VIII) általános képletű vegyületet, amelyben W jelentése ciano-metil-csoport, dimetilamin jelenlétében katalitikusán hidrogénezünk, vagy (i) egy (XII) általános képletű kvatemer ammóniumsót, ahol Ris jelentése metilcsoport, és E- egy anion, dezalkilezünk, és kívánt esetben az (I) képletű vegyületet fiziológiailag elfogadható sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) képletű vegyület fiziológiailag elfogadható sói, azaz szerves vagy szervetlen savval képezett savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. Az 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként sósavat, kénsavat, salétromsavat, foszforsavat, hangyasavat, metánszulfonsavat, citromsavat, benzoesavat, fumársavat, almasavat vagy borostyánkősavat alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás az (I) képletű vegyület 1:1 szukcinátja előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti (c) eljárás, azzal jellemezve, hogy a W helyén amino-etil- vagy metil-aminoetil-csoportot tartalmazó (VHI) általános képletű vegyületet reduktive metilezzük formaldehiddel, megfelelő redukálószer jelenlétében. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy redukálószerként alkálifém-bórhidridet vagy -cianobórhidridet használunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy redukálószerként nátriumbórhidridet haszná lünk. 5 10 15 20 14
