201735. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szulfonil-fenil-alkil-aminok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 201735 B 2 i) az olyan (II) általános képletű vegyületeket, amelyekben A jelentése 1-4 szénatomos alkil-karbonil-csoport, olyan képletű vegyületekké redukáljuk, ahol A jelentése hidroxi-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, vagy ii) az olyan (II) általános képletű vegyületeket, amelyekben A jelentése hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, olyan vegyületekké alakítjuk át, ahol A jelentése halogén-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, majd ezt a csoportot 2-4 szénatomos alkenilcsoporttá alakítjuk át, vagy iii) az olyan (ü) általános képletű vegyületeket, amelyekben A jelentése hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, olyan vegyületekké oxidáljuk, ahol A jelentése formil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport vagy iv) az olyan (II) általános képletű vegyületeket, amelyekben A jelentése formilcsoport, módosított Wittig-reakcióval olyan vegyületekké alakítjuk át, ahol A jelentése 1-4 szénatomos alkil-karbonil-(2-4 szénatomos)-alkenil-csoport, vagy v) az olyan (II) általános képletű vegyületeket, amelyekben A jelentése 1-4 szénatomos alkil-karbonil-oxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, olyan vegyületekké alakítjuk át, ahol A jelentése hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, vagy vi) az olyan (II) általános képletű vegyületeket, amelyekben A jelentése -D-R3 általános képletű csoport, ahol D jelentése -CH(OH)- képletű csoport, olyan vegyületekké oxidáljuk, ahol D jelentése -C(-O) csoport, vagy vii) az olyan (II) általános képletű vegyületekből, amelyekben A jelentése hidroxil- és karboxilcsoportot tartalmazó alkilcsoport, laktont képezünk, vagy viii) az olyan (II) általános képletű vegyületekből, amelyekben A jelentése észterezett karboxilcsoport, illetve karboxilcsoport, a szabad vegyületet, illetve az észtert képezzük, vagy ix) a (II) általános képletű szabad vegyületből bázissal sót képzünk, vagy x) az aminocsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet acilezzük vagy alkilezzük, vagy xi) a hidroxilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet acilezzük, vágj’ xii) az olyan (II) általános képletű vegyületekből, amelyek karboxilcsoportot tartalmaznak, amidot képzünk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (II) általános képletű szulfonil-fenil-alkil-aminok, és amennyiben a vegyületek hidroxi- és karboxilcsoportot tartalmaznak laktonjaik előállítására, amelyeknek képletében Rl jelentése metil-, etil- vagy n-hexil-csoport, ciklohexilcsoport, fenilcsoportján halogénatommal helyettesített fenetil- vagy sztirilcsoport, adott esetben halogénatommal, metil-, i-propil-, trifluor-metil-, metoxi-, hidroxi-, ciano-, nitro-, azido-, vagy acetil-amino-csoporttal helyettesített fenilcsoport, továbbá naftilcsoport vagy halogénatommal helyettesített bifenililcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, metil-, acetil-, oktanoilvagy hexadekanoilcsoport, vagy adott esetben halogénatommal helyettesített benzoilcsoport vagy benzilcsoport vagy fenilcsoportján halogénatommal helyettesített cinnamilcsoport, B jelentése metilén-, etilén- vagy propiléncsoport, és A jelentése adott esetben hidroxilcsoporttal, karboxilcsoporttal, formilcsoporttal, acetil-oxi-csoporttal vagy benzoil-oxi-csoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített etil-, propil-, vagy butilcsoport, továbbá hidroxi-metil-, formil-, propenil- vagy ace- - til-vinil-csoport, vagy hidroxilcsoporttal helyettesített^ acetil-, propionil- vagy butirilcsoport, ^ azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (II) általános képletű szulfonil-fenil-alkil-amint, annak gyógyászatilag elfogadható, bázissal képzett sóját, és amennyiben a vegyületek karboxil- és* hidroxilcsoportot tartalmaznak, laktonját - a kép-letben Ri, R2, A és B jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - egymagában vagy a gyógyszerkészítésnél szokásos hordozó- és/vagy ' segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. 5 10 15 20 25 30 35 40 15
