201732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nem ionos jódot tartalmazó trijód-benzolszármazékok előállítására és ilyen vegyületeket tartalmazó kontrasztanyagok
1 HU 201732 B 2 R4 jelentése hidrogénatom vagy egy vagy több hidroxilcsoporttal helyettesített 1-5 szénatomos alkilcsoport azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (II) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (III) általános képletű vegyületet, ahol R’2 jelentése olyan R2 csoport, amelyben a hidroxilcsoportok védve vannak, előnyösen CH2-O CH3-CH CH-CH CH2-O CH3 csoport formájában, megfelelő acilezőszerrel, előnyösen egy (IV) általános képletű savkloriddal - ahol R jelentése egy -CH(CH2-OH)2 csoport, amelynek hidroxilcsoportjai védettek, előnyösen CH2-0 CH3 CH-CH CH2 -O ch3 csoport formájában, acilezünk, vagy bi) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XIV) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az (I) általános képletben Rí jelentése egy (1) általános képletű csoport, ahol R5 jelentése a tárgyi körben megadott, de - CH(CH20H)2 csoporttól eltérő, egy (VI) általános képletű vegyületet, ahol R’ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, egy (VII) általános képletű aminnal, ahol R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, reagáltatunk, és a kapott (VIII) általános képletű vegyületet, ahol a szubsztituensek jelentése a tárgyi körben megadott, ammónium-szulfiddal redukáljuk, majd a kapott (IX) általános képletű vegyületet, ahol a szubsztituensek jelentése a tárgyi körben megadott, egy (IV) általános képletű savkloriddal, ahol R jelentése a fenti, acilezzük, és a kapott (X) általános képletű vegyületet redukáljuk és jódozzuk, majd a kapott (XI) általános képletű vegyületet, ahol a szubsztituensek jelentése a már korábban megadott, kívánt esetben egy (V) általános képletű alkilezőszerrel alkilezzük, ahol R’4 jelentése megegyezik R4 jelentésével, de hidrogénatomtól eltérő, Z jelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom, majd a kapott (XII) általános képletű vegyületből, ahol a szubsztituensek jelentése a már korábban megadott, a védőcsoportot eltávolítjuk, majd a kapott védőcsoport nélküli vegyületet egy (XIII) általános képletű savkloriddal acilezzük, ahol R’5 jelentése olyan R5 csoport, amelyben a hidroxilcsoportok védettek, ez az acilezési művelet az előzővel, a védőcsoport lehasításával, felcserélhető, majd a védőcsoportokat eltávolítjuk, és a kapott (XIV) általános képletű vegyületet kinyerjük, vagy 62) egy (XII) általános képletű vegyületből, ahol a szubsztituensek jelentése a már korábban megadott, a védőcsoportot eltávolítjuk, majd a kapott védőcsoport nélküli vegyületet egy (XIII) általános képletű savkloriddal acilezzük, ahol R’5 jelentése olyan, a bi) eljárásnál megadott R5 csoport, amelyben a hidroxilcsoportok védettek, majd a védőcsoportokat eltávolítjuk, és a kapott (XIV) általános képletű vegyületet kinyerjük, vagy c) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí jelentése egy olyan (2) általános képletű csoport, ahol R7 jelentése R2 és R8 jelentése R3 és R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (XV) képletű amint egy (IV) általános képletű savkloriddal, ahol R jelentése az a) eljárásnál megadott, acilezünk, majd a kapott (XVI) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, egy (VII) általános képletű aminnal reagáltatjuk, ahol R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, és a kapott (XVII) általános képletű vegyületet kinyerjük, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí jelentése egy (2) általános képletű csoport, ahol R7 jelentése a fenti, de R2 jelentésétől eltérő és/vagy R« jelentése a fenti, de R3 jelentésétől eltérő, egy (XIX) általános képletű amint, ahol R’7 jelentése olyan R7 csoport, amelyben a hidroxilcsoportok védettek, R8 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (IV) általános képletű savkloriddal acilezünk, ahol R jelentése az a) eljárásnál megadott, majd a kapott (XX) általános képletű vegyületet, ahol Rl, R7 és R8 jelentése a fenti, egy (VII) általános képletű aminnal reagáltatjuk, ahol R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, és a kapott (XXI) általános képletű vegyületet kinyerjük, és a bármely fenti eljárással kapott vegyületből a védőcsoportot eltávolítjuk és kívánt esetben a bármely fenti eljárással kapott, olyan (I) általános képletű vegyületet, amely R4 helyén hidrogénatomot tartalmaz, egy (V) általános képletű alkilezőszerrel, ahol R’4 és Z jelentése a bi) eljárásnál megadott, R4 helyén egy vagy több hidroxilcsoporttal helyettesített 1-5 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, vagy először elvégezzük az alkilezést és azután távolítjuk el a védőcsoportot. (Elsőbbsége: 1989. 01. 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti b2) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rl jelentése egy (2) általános képletű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom és R7 jelentése 2-hidroxi-etil-csoport, R2 jelentése 2-hidroxi-etil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése 2,3-dihidroxi-propil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. 06. 02.) 3. Kontrasztanyag, azzal jellemezve, hogy vizes oldatként 100 ml oldatban 5-100 g (I) általános képletű vegyületet tartalmaz, ahol Rl jelentése (1) általános képletű csoport - ahol R5 jelentése egy vagy több hidroxilcsoporttal helyettesített 1-5 szénatomos alkilcsoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
