201685. lajstromszámú szabadalom • Eljárás illó hatóanyagot ciklodextrin zárványkomplex formájában tartalmazó inhaláló gyógyszerkészítmény vagy légillatosító készítmény előállítására valamint légillatosító készítmény
11 HU 201 685 B 12 10. példa Levegőfrissítő illatosító porforma előállítása. 10- 12% hatóanyagtartalmú béta-jonon-béta-ciklodextrin komplexet az 1. példában leírt tabletta adalékanyagokkal és a zárványkomplex tömegére számított 6,6 tömegszázalék benzocsavval homogenizálunk, majd granulálunk és pezsgőtablettaként formulázva szerelünk ki. 11. példa Mindenben azonos a 10. példában leírtakkal, azzal a különbséggel, hogy az illóanyagkibocsátó rendszer 10- 11% hatóanyagtaitalmú citrál, vagy természetazonos citromhéjolaj-béta-ciklodextrin zárványkomplex. A kész formuláció összetétele: Citrál vagy citromolaj-béta-CD-komplex (10-11% illóanyag tart.) 61 kg Tabletta adalékanyag (polivinilpirrolidon, magnézium-tri--szilikát, kalcium-stearát stb.) 39 kg Bcnzocsav 7 kg A fenti keveréket nátrium-hidrokarbonát és borkősav adagolásával ismert módon 6 g-os pezsgőtablettává formázzuk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás illő hatóanyagot ciklodextrin zárványkomplex formájában tartalmazó inhaláló gyógyszerkészítmény vagy légillatosító készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely illő hatóanyag, előnyösen kámfor, mentol, eukaliptuszolaj, kamillaolaj, borsmentaolaj és/vagy fenyőtűolaj ciklodcxtrinncl alkotott zárványkomplexéhez a ciklodcxtrinncl az illő hatóanyagnál nagyobb stabilitási állandójú zárványkomplexet képező versengő vendégmolekulát, előnyösen benzocsavat, 2-hidroxi-benzoesavat vagy 4-hidroxi-bcnzoesavat adunk, 1 tömegegység illő hatóanyagra számolva 0,25- 1,1 tömegegység mennyiségben, majd a keveréket a gyógyászati és/vagy légillatosító készítményeknél szokásosan alkalmazott töltő-, hígító- és formulázási segédanyagok felhasználásával gyógyászati és/vagy légillatosító készítménnyé kikészítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy ciklodextrínként béta-ciklodextrint alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az illő hatóanyag-ciklodcxtrin zárványkomplexet és versengő vcndégmolckulát szilárd állapotban keverjük össze. 4. Légillatosító készítmény, azzal jellemezve, hogy 8-10 t rész illő hatóanyagnak, előnyösen kámfor, mentol, eukaliptuszolaj, kamillaolaj, borsmentaolaj és/vagy fenyőtűolajnak 79-90 t rész ciklodextrinncl alkotott zárványkomplexét, valamint 2-111 résznyi mennyiségben a ciklodcxtrinncl az illő hatóanyagnál nagyobb stabilitási állandójú zárványkomplexet képező versengő vcndégmolckulát, előnyösen benzocsavat, 2-hidroxi-benzoesavat, vagy 4-hidroxi-bcnzocsavat, valamint kívánt esetben az előbbi alkotórészek 30-70 t%-át kitevő mennyiségben a légillatosíló készítményeknél szokásosan alkalmazott segédanyagokat tartalmaz. 5. A 4. igénypont szerinti légillatosító készítmény, azzal jellemezve, hogy ciklodcxtrinként béta-ciklodextrint tartalmaz, 6. A 4. vagy 5. igénypont szerinti légillatosító készítmény azzal jellemezve, hogy segédanyagként nátriumkarbonátot, citromsavat vagy borkősavat, polivinil- ' pirrolidont, magnézium-triszilikátot és/vagy kalciumsztcarátot tartalmaz. 5 10 15 20 25 30 35 7
