201678. lajstromszámú szabadalom • Eljárás humán retrovírus elleni 3'-azido-3'-dezoxitimidin-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
11 HU 201 678 B 12 8. példa Tabletta-formulázás A következő A) és B) formulázások povidon oldatával nedvesített alkotórészek granulálásával, majd magnézium-sztearát hozzáadása után, sajtolással készülnek. A) formulázás mgltabletta mgltabletta a) aktív alkotórész 250 250 b) Lactose B.P. 210 26 c) Povidone B.P. 15 9 d) nátrium-keményítő-glikolát 20 12 e) magnézium-sztearát 5 3 B) formulázás 500 mg/tabletta 300 mgltabletta a) aktív alkotórész 250 250 b) laktóz 150-c) Avicel PH 101 60 26 d) Povidone B.P. 15 9 e) nátrium-keményítő-glikolát 20 12 f) magnézium-sztearát 5 5 C) formulázás a) akü'v alkotórész b) laktóz c) keményítő d) Povidone e) magnézium-sztcarát 500 300 mgltabletta 100 200 50 5 4 359 A következő d) és E) formulázások az alkotórészek közvetlen préselésével készülnek. D)formulázás mg/kapszula a) akü'v alkotórész 250 b) előzsclatinizált keményítő NF 15 150 400 E) formulázás mg/kapszula a) akü'v alkotórész 250 b) laktóz (Dairy Crest - „Zcparox”) 150 c) Avicel 100 500 F) formulázás (ellenőrzőit felszabadulása készítmények) A készítmény az alábbi alkotórészek povidon oldatával történő nedves, majd a magnézium-sztcarát hozzáadása után préseléssel készül. mg/lablelta a) aktív alkotórész 500 b) hidroxi-propil-mctil-ccllulóz 112 (Methoccl K4M Premium) c) Lactose B.P. 53 d) Povidone B.P.C. 28 e) magnézium-sztearát 7 700 A gyógyszer felszabadulása 6-8 óra alatt megtörténik, és 12 óra múlva teljesen végbemegy. 9. példa, kapszulák formulázása A) formulázás A kapszulák az 1. példa D) formulázás alkotórészeinek összekeverésével és kemény zselatinkapszulába történő töltésével készülnek. A következő B) formulázást is hasonló módon végezzük. B) formulázás mg/kapszula a) aktív alkotórész 250 b) Lactose B.P. 143 c) nátrium-keményítő-glikolát 25 d) magnézium-sztearát 2 420 C) formulázás mg/kapszula a) aktív alkotórész 250 b) Macrogol 4000 BP 350 600 A kapszulák Macrogol 4000 BP olvasztásával, az alkotórész ömledékbe történő diszpergálásával és az ömledék kemény zselatinkapszulába való töltésével készülnek. D) formulázás mg/kapszula a) aktív alkotórész 250 b) lccitin 100 c) arachidolaj 100 450 A kapszulák az akü'v alkotórész lecitinben és arachidolajban való diszpergálásával és a diszperzió lágy képlékeny zselatinkapszulába való töltésével készülnek. E) formulázás (szabályozott felszabadulású kapszula) A következő szabályozott felszabadulású kapszulák formulázását az a), b), c) alkotórészek extruderen való cxtrudálásával, a sajtolt termék pellclizálásával és szárításával készülnek. A száraz pelletcket a d) felszabadulást szabályozó membránnal bevonjuk és kemény zselatinkapszulába töltjük. mg/kapszula a) aktív alkotórész 250 b) mikrokristályos cellulóz 125 c) Lactose BP 125 d) etil-cellulóz 13 513 10. példa (injektálható készítmények) A) formulázás akü'v alkotórész 0,200 g sósavoldat 0,1 M megfelelő mennyiség 4,0-tól 7,0 pH-ig nátrium-hidroxid-oldatO.l M megfelelő mennyiség 4,0-tól 7,0 pH-ig steril víz megfelelő mennyiség 10 ml-re Az akü'v alkotórészt a víz nagyobb részében oldjuk (35-40 *C) és a pH-t, ahogyan megkívánja, sósavval vagy nátrium-hidroxiddal 4,0 és 7,0 közötti értékre beállítjuk. Az elkészített oldatot vízzel végső térfogatra feltöltjük, egy steril mikropórusos szűrőn egy 10 ml-es barna fiolába átszűrjük (1 típus), a fiolát steril dugóval lezárjuk és a dugót védőréteggel bevonjuk. B) formulázás aktív alkotórész 0,125 g steril, pirogénmentes, pH 7 foszfát-puffer, szükséges mennyiség 25 ml-re 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
