201669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás előnyös organoleptikus sajátságokkal és magasfokú fizikai stabilitással jellemezhető, O/V emulzió tipusú kozmetikai készítmények előállítására
1 HU 201 669 A 2 A találmány tárgya eljárás előnyös organoleptikus sajátságokkal és magasfokú fizikai stabilitással jellemezhető, o/v emulzió típusú kozmetikai készítmények előállítására. Az emulzió típusú kozmetikai készítmények jelentőségét számos kedvező tulajdonságuk és alkalmazási lehetőségeik sokrétűsége juttatja kifejezésre, melyek közül az alábbiak a legfontosabbak:- alkalmazásuk egyszerű és gazdaságos volta;- a bőrpentráció mértékének és sebességének növekedése;- víz- és lipoidoldékony hatóanyagok együttes, vagy készítményen belül való alkalmazásának lehetősége;- hatékony tisztítóhatásuk;- víztartalmukból adódó hűtő- és hidratáló hatásuk. A fiziológiás tolcrálhatóság szempontjából különösen az o/v típusú emulziós készítmények előnyösek, melyeknél a fenti előnyök fokozottan jutnak kifejezésre, ugyanakkor használatuk nem befolyásolja kedvezőüenül a bőr légzését. Az ilyen jellegű készítmények előállításakor az alábbi fő paramétereket kell figyelembe venni: 1. A fázisok keverési sorrendje 2. Az előállítás kiindulási hőmérséklete 3. Az emulgeáltatás mértéke és időtartama 4. A hűtés hőmérséklete és üteme Az o/v emulziók készítési technológiáit áttekintve a technika jelenlegi állását Harry, R. G. és munkatársainak eredményei jelentik, akik általános szabályként az alábbi sorrendet írják le (lásd: „Harry’s Cosmetology” c. könyvet, amely megjelent a Chemical Publishing Co., Inc. kiadó gondozásában New Yorkban, 1973-ban): a) A lipoid fázist és az emulgens(ek)et már oldott állapotban tartalmazó vízfázist 70-80 'C-ra kell melegíteni; a vízfázis hőfoka mintegy 5 °C-kal haladja meg az olajfázisét, ezután a két fázis elegyítése következik állandó keverés mellett. b) Homogenizálás 50-60 'C hőmérsékleten az emulzió fajtájának és mennyiségének megfelelő készülékben. c) Homogenizálás és hűtés együttes alkalmazása testhőmérsékletig (35^40 °C), ekkor lehet a rendszerhez hozzáadni a hőre érzékeny és/vagy illékony anyagokat. A vonatkozó szakirodalom áttekintése során a fenti eljárásnak kisebb eltérésekkel végzett variációival találkozhatunk, különbségek inkább csak a készítmények hatóanyagainak vonatkozásában mutatkoznak. A 185 533 számú magyar szabadalom eljárást ír le lipofil és hidrofil vitaminokat tartalmazó, koncentrált hidroszólok előállítására. A fenti általános szabálytól annyi itt az eltérés, hogy a vitaminolajok nem ionos tenzidekkel való emulgeálása szobahőmérsékleten történik. A191404 számú magyar szabadalom szerint szintén a hagyományos emulgcálási módszert alkalmazzák gyógy- és/vagy fűszernövény-kivonatokat tartalmazó bőrtápláló és bőrregeneráló kozmetikumok készítésére. Újdonság a hatóanyagok előállítása. Ugyanígy a hatóanyag újdonsága alapozza meg a szabadalmi védettséget a 190 723 számú magyar szabadalom esetében, amelyben nyomelem-fehérje adduktumok alkalmazását írják le kozmetikai készítmények hatóanyagaként. A 193 410 számú magyar szabadalom szerint pedig növényi kivonatokat alkalmaznak konvencionális cmulgeálási módszerrel előállított készítményekben. Hajregcncráló hatású kozmetikum előállítási módszerét közli a 188 183 lajstromszámú magyar szabadalmi leírás, ahol szorbitán-laurinsavas nem ionos tenziddel történik szobahőmérsékleten a lecsapott kén és a pantoténsav vitaminolaj ionmentes vízben való eloszlatása. Az emulziók általános jellemző tulajdonsága, hogy fizikailag instabil rendszerek; a különböző fizikai behatásokra (hő, szállítás stb.) fázisaikra válnak szét (Garrett, E. R.: „Stability of oil in water emulsions”, J. Pharm. Sei., 54,1557,1965). A stabilitási sajátságok kedvezőbbek a lipoid fázis cseppmércténck a csökkenésével; ez utóbbi viszont csak költséges, a megfelelő nyíró igénybevételt biztosítani képes készülékkel minimalizálható. Az instabilitás az organoleptikus sajátságok kedvezőtlen változását okozza, a készítmények ezért igen rövid lejárati idejűek. A lejárati idő meghosszabbítása, illetve a küllem tetszetős voltának megfelelő biztosítása az előállítás során csak a bevezetőben részletezett alapeljárás amúgyis magas hő- és mechanikai energiaigényének további növelésével valósítható meg. Az emulgcálási módszerek fentebb részletezett hátrányainak, illetve az instabilitási problémák kiküszöbölése érdekében végzett kísérleteink során meglepő módon azt tapasztaltuk, hogy amikor az o/v típusú, minimálisan 8 HLB értékű, felületaktív ionos vagy nem ionos anyagnak a készítmény össztömegére számítva 0,2-10 t% töménységű, enyhe melegítéssel elkészített vizes oldatát +2 - +5 "C-ra lehűtöttük, és ezen a hőmérsékleten 8-36 órán át, előnyösen 24 órán át tartottuk, majd az oldatot rövid idő alatt lassú keverés mellett 40-60 'C-ra, előnyösen 50 'C-ra felmelegítve végeztük el vele a hasonló hőmérsékletű, esetenként a készítmény össztömegére számítottan 0,2-10 t% mennyiségben 3-8 HLB értékű emulgenst is tartalmazó keverékének vagy olvadékának emulgeálását, az így készült o/v típusú kozmetikumok organoleptikus sajátságaik és állományuk, különösen pedig fizikai stabilitásuk tekintetében különösen előnyös sajátságokkal voltak jellemezhetők. Megfigyeléseink azt mutatták, hogy az így előkezelt emulgens oldattal végezve el az cmulgeálási és homogenizálási műveletet, egyszerűbben jutottunk el az egynemű végső állapotig, a készítmények elkészült állapotában pedig azok külleme, különösen fénye, kenhetősége felülmúlta a konvencionális emulgeálással előállítottakét. Ez a pozitív jelenésg a lipoid fázis, valamint a többi segédanyag, illetve hatóanyag karakterétől és minőségétől függetlenül jelentkezett több o/v típusú emulziós kozmetikumnál, például pakolások, tejek vagy balzsamok esetében, tehát az emulgens oldatban a meghatározott ideig tartó hűtés, illetve a viszonylag gyors felmelegítés során lejátszódott folyamatok) következménye. A fentiekben ismertetett módon előkezelt emulgens oldatot o/v kozmetikai készítmények valamennyi olyan típusánál alkalmazhatónak találtuk, amelyek főbb jellemzői az alábbiakban foglalhatók össze:- víztartalmuk 7-95 t% közötti;- anionaktív (pl. nátrium-laurilszulfát vagy nátrium-oleát), kationaktív (pl. cctil-trimetil-ammoniumbromid, trietanol-amin, lecitin), ill. nemionos (pl. szorboxetén-sztearát, szorboxetén-laurát) emulgensscl készülnek, 0,2-5 t% között változtatva az emul-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
