201651. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirimidinek előállítására és az azokat hatóanyagként tartalmazó inszekticid és akaricid szerek
19 HU 201 651 B 20 hőmérsékleten és 60%-os relatív ncdvcsségtartalmú levegőn végeztük. 2 nap elteltével megállapítottuk a lárvák %-os mortalitását. A fenti kísérletben az 1.1. és 1.2 számú, találmány szerinti hatóanyagok 200, illetve 400 ppm koncentrációban Spodoptcra-lárvák ellen 80-100%-os hatást (mortalitást) mutattak. Az 1.1 számú hatóanyag 100 ppm koncentrációban és az 1.2 számú hatóanyag 400 ppm koncentrációban 80-100%-os hatást (mortalitást) mutatott Heliothis lárvákkal szemben. 12. példa Hatás Anthonomus grandis (kifejlett) ellen Két, cserépbe ültetett hatleveles gyapotnövényt 400- 400 ppm vizsgálandó hatóanyagot tartalmazó vizes nedvesíthető emulzió-készítménnyel permeteztünk be. A permedé megszáradása után (kb. 1,5 óra múlva) mindegyik növényre 10-10 kifejlett bogarat (Anthonomus grandis) telepítettünk. A kezelt és vizsgálati állatokkal fertőzött növényekre átlátszó műanyag hengert húztunk, melynek felső nyílását pólyával borítottuk, hogy megakadályozzuk a bogarak elvándorlását. Az így kezelt növényeket 25 *C hőmérsékleten és kb. 60% relatív ncdvcsségtartalmú levegőn tartottuk. A kiértékelést 2,3,4 és 5 nap elteltével végeztük és megállapítottuk a felvitt állatok %-os mortalitását, valamint a kontrollokhoz képest mutatott irtóhatást. A fenti vizsgálatban az 1-3. példák szerinti 1.1-1.43 vegyületek legalább 50-60%-os hatást (mortalitást) mutattak. 13. példa Hatás kullancs ellen A. Amblyoma hebracum 50 nimfát üvegcsőben helyeztünk el és 1-2 percen át 2 ml, 400 ppm vizsgálandó anyagot tartalmazó vizes emulzióba merítettük. Ezután a csövet vatladugóval lezártuk és dugóval lefelé fordítottuk, hogy a hatóanyagemulziót a vatta felvegye. A kiértékelést egy hét elteltével végeztük. Minden kísérletet kétszer, egymással párhuzamosan végeztünk. B. Boophilus microplus (lárvák) Ugyanazt a hígítási sort alkalmaztuk, mint a fenti A. vizsgálatban, 20-20 érzékeny, illetve OP-rezisztens lárvával. (A rezisztencia a diazinon-tűrőképességre vonatkozik.) Az 1-3. példák szerinti 1.1-1.43 vegyületek a fenti vizsgálatban legalább 50-60%-os hatást (mortalitás) mutattak az Amblyoma hebraeum és Boophilus microplus nimfáival, illetve lárváival szemben. 14. példa Rovarölő hatás: Nilaparvata lugens Rizsnövényeket 400 ppm vizsgálandó vegyülctet tartalmazó oldattal permeteztünk be. A permedé megszáradása után a növényekre Nilaparvata lugens N2- vagy N3-állapotú nimfáit helyeztük. Vizsgált vegyülctcnként és kísérleti állatonként két-két növényt alkalmaztunk. A rovarirtó hatás %-os kiértékelését 6 nap múlva végeztük. A kísérletet 26 *C hőmérsékleten és 60% relatív nedvességtartalmú levegőn végeztük. Az 1.1 számú vegyüld a fenti vizsgálatban 80-100%os hatást mutatott Nilaparvata lugens nimfákkal szemben. 15. példa Hatás talajban élő rovarok (Diabreotica balleata) ellen Öt kukoricacsírát (1-3 cm) és szűrőpapírkorongot 4 térfogat% acctonl tartalmazó vizes hatóanyagoldalba merítettünk. A bemártott szűrőpapírkorongot 200 ml térfogatú műanyag csésze aljára terítettük, majd azon egy száraz szűnőpapírkorongot, a kukoricacsírákat és 10 db második vagy harmadik lárva állapotban levő Diabrotica balleata lárvákat helyeztünk el. A kiértékelést a kezeletlen kontrollokhoz viszonyítva 6 nap elteltével végeztük. Az 1.15 számú találmány szerinti vegyüld a fenti vizsgálatokban 400 ppm koncentráció mellett 80- 100%-os hatást (mortalitást) mutatott. 16. példa Hatás Nepholeltix cincticeps (nimfák) ellen A kísérletet növésben levő növényeken végeztük. Kb. 20 napos rizsnövényeket (kb. 15 cm magasak) 5,5 cm átmérőjű cserepekbe ültettünk. A növényeket forgótányéron 100-100 ml, 400 ppm vizsgálandó hatóanyagot tartalmazó acetonos oldattal permeteztük be. A permedé megszáradása után minden növényre 20-20 második vagy harmadik állapotú nimfát telepítettünk. A kabócák elvándorlásának megakadályozására az elültetett növényekre plexicsövet húztunk, melyet pólyával borítottunk. A nimfákat 5 napig tartottuk a kezelt növényeken és eközben legalább egyszer öntöztük azokat. A kísérletet kb. 23 ‘C hőmérsékleten, 55%-os relatív nedvességtartalmú levegőn és 16 órás napi megvilágítás mellett végeztük. Az 1.1 számú vegyüld a fenti kísérletben 80-100%os hatást mutatott 17. példa Inszekticid rágás útján mérgező hatás Plulella xylostella ellen Cserepekbe ültetett (cserépátmérő 10 cm) négylevelcs karfiolnövénycket 300-400 ppm hatóanyagot tartalmazó vizes emulzióval permeteztünk be, majd a növényeket megszárítottuk. Két nappal a kezelést követően a növényekre 10-10 második lárvaállapolban levő Plulella xylostella lárvát telepítettünk. A kiértékelést a 2. és 5. napon végeztük, melynek során megállapítottuk a lárvák mortalitásának %-os értékét. A kísérletet 24 *C hőmérsékleten és 60%os relaü'v nedvességtartalmú levegőn szűrt fény mellett végeztük. Az 1-3. példák szerinti (I) általános képletű vegyületek a fenti vizsgálatban 80-100%-os hatást (mortalitást) mutattak. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek - mely képletben Rí hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, R2 hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenil- vagy 2-6 szénatomos alkinilcsoport, vagy Rí és R2 együtt alkot egy - (CH^- vagy -(CH^- képletű csoportot, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
