201552. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-/1,3-dihidroxi-2-propoxi-metil/-guanin-származékok előállítására
1 HU 201552 B 2 9-( 1,3-dihexadekanoil-oxi-2-propoxi-metil)-guanin, hozam: 53 %, NMR (CDCI3): 0,8-0,9 (t, 6H), 1,1-1,3 (komplex, 48H), 1,4-1,5 (komplex, 4H), 2,1-2,2 (t, 4H), 3,9-4,1 (komplex, 5H), 5,4 (s, 2H), 6,5 (s, 2H), 7,8 (s, 1H), 10.6 (s, 1H), ppm, op.: 154-158 ’C, 9-(l,3-diadamantoil-oxi-2-propoxi-metil)-guanin, hozam: 65 %, op.: 283-285 °C, 9-(l,3-diacetil-oxi-2-propoxi-metil)-guanin, hozam: 66 %, NMR (CDCI3): 1,9 (s, 6H), 3,9-4,1 (komplex, 5H), 5,4 (s, 2H), 6,5 (s, 2H), 7,8 (s, 1H), 10,6 (s, 1H) ppm, op.: 234-237 °C, 9-( 1,3 -dipentanoil-oxi-2-propoxi-metil)-guanin, hozam: 53 %, NMR (CDCI3): 0,8-0,9 (t, 6H), 1,2-1,3 (komplex, 4H), 1,4-1,5 (komplex, 4H), 2,1-2,2 (t, 4H), 3,9-4,2 (komplex, 5H), 5,4 (s, 2H), 6,5 (s, 2H), 7,8 (s, 1H), 10.6 (s, 1H) ppm. 8. példa 9-( 1,3 -dihidroxi-2-propoxi-metil)-guanin 2,9 g 9-(l,3-diacetil-oxi-2-propoxi-metil)-guanint 100 ml víz és 10 ml 25 %-os ammónium-hidroxidoldat elegyében forrásig melegítünk és 3 percig forraljuk az elegyet. A reakcióelegy kihűlése után a kapott 9-(l,3-dihidroxi-2-porpoxi-metil)-guanint elkülönítjük. Op.: 250 °C (boml.); hozam: 91 %. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - ebben a képletben R1 és R3 jelentése hidrogénatom, 2-18 szénatomos alkanoilcsoport, 1-adamantoilcsoport vagy fenil-(l-4 szénatomos)- alkil-csoport -előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (A) általános képletű vegyületet - ahol R1 és R3 jelentése egyezik a fent megadottal, R4 pedig adott esetben helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel - guaninnal és egy hexa-(l-4 szénatomos alkil)-diszilazánnal reagáltatunk, majd a kapott és/kívánt esetben R! és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítása esetén a kapott reakcióelegyet ammónium-hidroxiddal és vízzel kezeljük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R3 és R3 helyén egyránt (1-adamantanoil)csoportot tartalmazó (A) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R3 és R3 helyén egyaránt pivaloilcsoportot tartalmazó (A) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk. 5 10 15 20 25 6
