201548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 12- és 13-szubsztituált ergolinszármazékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 201548 B 2 azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-[13- bróm-1 -(terc-butil-dimetil- szilil)-6-metil-8a-ergolinil]-l,l-(dietil-karbamidot és dimetil- fonnamidot használunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,1 -dietil-3-( 13- [(dimetil- amino)-metil]-6-metil-8a-ergolinil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-[13-bróm-l-(terc-butil-dimetilszilil)-6-metil-8ct-ergolinil]-1,1 -dietil-karbamidot és N,N-dimetil-metilén-immónium-jodidot használunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,1 -dietil-3-(6,13- dimetil- 8a-ergolinil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-[13-bróml-(terc-butil-dimetil-szilil)-6- metil-8a-ergolinil]-1,1-dietil-karbamidot és metil-jodidot használunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás l,l-dietil-3-(13-izopropil-6- metil-8a-ergolinil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-[13-bróm-l-(terc-butil-dimetil- szilil)-2,3-dihidro-6-metil-8a-ergolinil]-1,1 -dietil-karbamidot és izopropil-jodidot használunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(l3-acetil-6- metil-8a- ergolinil)-l,l-dietil-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-[ 13-bróm-1 -(terc-butil-dimetil- szilil)-6-metil-8aergolinil]-l,l-dietil-karbamidot és acetil-kloridot használunk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,1 -dietil-3-( 13- jód-6- metil-8a-ergolinil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-[13- bróm-1 -(terc-butil-dimetil-szilil)-6- metil -8a-ergolinil]-1,1-dietil-karbamidot és jódot használunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,1 -dietil-3-( 13- hidroxi-6- metil-8a-ergolinil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-( 13-bróm-6-metil-8a-ergolinil)-1,1 -dietil- karbamidot és nitro-benzolt használunk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,1 -dietil-3-(6- metil- l3-metiltio-8a-ergolinil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 1,1 -dietil-3-(6-metil-13-metiltio-8a- ergolinil)-karbamidot és metántioszulfonsav-S-metil-észtert használunk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás 8a-(3,3-dietilureido)-6- metil-ergolin-13-tiokarbonsav-(metilamid) előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-(13-bróm-6-metil-8a- ergolinil)-1.1- dietil-karbamidot és metil-izocionátot használunk. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(13-acetoxi-6-metil-8a- ergolinil)-l,l-dietil-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként, 1.1- dietil-3-(13-hidroxi-6-metil-8a- ergolinil)-karbamidot és ecetsavanhidridet használunk. 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-(12-ciano-6-metil-8a- ergolinil)-l,l-dietil-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként [8a-(3,3-dietil-ureido)-6-metil- ergolin-12-il]-karbonsavamidot és foszforil-trikloridot használunk. 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás l,l-dietil-3-[6- metil-13- (hidroxi-metil)-8a-ergolinil]- karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l,l-dietil-3-(13-formil-6- metil-8a-ergolinilj-karbamidot és lítium-alumínium-hidridet használunk. 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,1 -dietil-3-( 12- hidroxi-6- metil-8a-ergolinil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-[12-bróm-l-(terc-butil-dimetil- szilil)-6-metil-8aargolinil]-l,l-dietil-karbamidot és bórsav- trimetilésztert használunk. 24. Az 1. igénypont szerinti eljárás l,l-dietil-3-(6- metil-12- metiltio-8a-ergolinil)-tiokarbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l,l-dietil-3-(6-metil-12- metiltio-8a-ergolinil)-karbamidot és kálium-etil-xantogenátot használunk. 25. Az 1. igénypont szerinti eljárás l,l-dietil-3-(6- metil-13- metiltio-8a-ergolinil)-tiokarbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l,l-dietil-(6-metil-13- metiltio-8a-ergolinil)karbamidot és kálium-etil-xantogenátot használunk. 26. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját - amely képletben R1, R2, R3 és C C jelentése az 1. igénypontban megadottakkal azonos -a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó, hígító és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé elkészítjük. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 10
