201547. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-oxo-1-//(szubsztituált szulfonil)-amino/-karbonil/-azetidinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 201547 B 2 lévő reakcióképes funkciós csoporto(ko)n védőcsoporto(ka)t tartalmazó (XIV) általános képletű vegyület valamilyen reakcióképes származékával - a képletben R.4 jelentése a tárgyi körben megadottal azonos - majd eltávolítjuk az Rő védőcsoportot és adott esetben az R4 csoportban lévő védőcsoporto(ka)t, és a kapott (VH) általános képletű vegyületet olyan RiOH általános képletű vegyülettel acilezzük, amelyben az Rí csoportban lévő Rí csoport adott esetben karboxilvédőcsoportot, előnyösen difenil-metil-csoportot tartalmaz, utána adott esetben lehasítjuk az Rí csoportban lévő védőcsoportot; és/vagy a kapott (I) általános képletű vegyületet bázissal képzett sóvá vagy a sót szabad vegyületté alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése (a) általános képletű csoport, ahol A2 és R4 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. 3. A 1. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése (c) általános képletű csoport, ahol A3 és R4 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése (am) képletű csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése (an) képletű csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése (ao) képletű csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí jelentése olyan -C(0)-Ç«N-0-Ri általános képletű csoport, Rg ahol Rg (2-amino-4-tiazolil)-csoport és Rj metil-, etil-, 1-karboxí-l-metil-etil- vagy 1-karboxi-etilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületeket használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí jelentése olyan -C(0)-Ç-N-0-Ri általános képletű csoport, Rg ahol Rg (2-amino-4-tiazolil)csoport és Rí 1-karboxi- 1-metil-etil- vagy 1-karboxi-etilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületeket hasnzálunk. 9. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí jelentése olyan -C(0)-Ç-N-0-Rj általános képletű csoport, ahol Rg Rg (2-amino-4-tiazolil)-csoport és Rí metil-, etil-, 1 -kart>oxi-l -metil-etil- vagy 1-karboxi-etilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. 10. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí jelentése olyan -C(0)-C-N-0-Ri általános képletű csoport, Rg ahol Rg (2-amino-4-tiazolil)-csoport és Rí 1-karboxi-l-metil-etil- vagy 1-karboxi-etilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-[[[l-(2-amino-4-tiazolil)- 2-[[l-[[[[3-[[( 1,4-dihidro-6,7-dihidroxi- 4-oxo-3-kinolinil)-karbonil]- amino]-2-oxo-l-imidazolidinil]-szulfonil]-amino]-karbonil]-2-oxo-3- azetidinil]-amino]-2-oxo-etilidén]-amino]-oxi]-2- metil-propánsav vagy gyógyszerészetileg elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás [3S(Z)]-2-[[[l(2-amino-4- tiazolil)-2-[[l-[[[[3-[[(6,7-dihidroxi-4- oxo-4H-benzo[b]pirán-3-il)-karbonil] amino-2-oxo- 1 -imidazolidinil] -szulfoni 1] -aminoj-karboni 1] -2-ox o-3-azetidinil]- amino]2-oxo-etilidén]-amino]-oxi]- 2-metil-propánsav vagy gyógyszerészetileg elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-[[[l-(2-amino- 4-tiazolil)- 2-[[l-[[[[3-[[(3-karboxi-6,7-dihidroxi-2- kinolinil)-karbonilj- amino]-2-oxo-l-imidazolidinil]-szulfonil]-amino]-karbonil]- 2-oxo-3-azetidiniljamino]-2-oxo-etilidén]-amino]-oxi]-2-metilpropánsav vagy gyógyszerészetileg elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy ennek megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás [3S(Z)]2-[[[l-(2- amino-4- tiazolil)-2-[[l-[[[[2-[(6,7-dihidroxi-2-naftalinil)-karbonil]-hidrazino]- szulfonil]-amino]-karbonil] -2-oxo-3-azetidinil] -amino] -2-oxo-etilidén]amino]-oxi]-2-metil-propánsav vagy gyógyszerészetileg elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás [3S(Z)]-2-[[[3- [[[[3-[[(2- amino-4-tiazolil)-alfa-(metoxi-imino)acetil]-amino]-2-oxo-1 -azetidinil]- karbonil]-amino]-szulfonil]2-oxo-1 -imidazolidinil]-amino]- karbonil]-6,7-dihidroxi-3-kinolin-karbonsav vagy gyógyszerészetileg elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás [3S(Z)]2-[[[l-(2- amino-4- tiazolil)-2-[[l-[[[[3-[[7,8-dihidroxi-4-oxo- 4H-pirido[ 1,2a]pirimidin 3-il]-karbonil]-amino]-2- oxo-l-imidazolidinil]-szulfonil]- amino]-karbonil- 2-oxo-3-azetidinil]-amino]-2-oxo-etilidén]-amino]oxi]-2-metil-propánsav vagy gyógyszerészetileg elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás [3S(Z)]2-[[[l-(2- amino-4- tiazolil)-2-[[l-[[[[3-[[(6,7-dihidroxi-3-izokinolinil)-karbonil]-amino]- 2-oxo-l-imiadzolidinil]-szulfonil]-amino]-karbonil]-2-oxo-3- azetidinilj- amino]-2-oxo-etilidén]-amino]-oxi]-2-metil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
