201543. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-/(piperidin-4-il)-metil/-1,2,3,4-tetrahidro izokinolin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 201543 B 2 Z -CH2- vagy -CO- csoportot és R’ adott esetben egy halogénatommal, trifluor-metil-, egyenes vagy elágazó Ci-C3-alkil-, vagy egyenes vagy elágazó Ci-C3-alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű 1,2,3,4- tetrahidroizokinolint - ahol X és Y jelentése a fenti - egy (III) általános képletű tozi láttál - ahol Tos tozilcsoportot jelent és R’ jelentése a fenti -reagáltatunk oldószer nélkül vagy közömbös oldószer, mint dimetil-formamid, toluol vagy xilol jelenlétében, 20-150 °C hőmérsékleten, adott esetben szerves bázis, mint tercier amin, vagy szervetlen bázis, mint alkáli-hidrogén-karbonát jelenlétében, majd ha olyan (I) általános képletű vegyületet kívánunk előállítani, ahol Z jelentése -CH2- csoport, a kapott (la) általános képletű vegyületet egyszerű hidriddel vagy bór- vagy alumínium-komplexszel, mint lítium-alumínium-hidriddel, alumínium-hidriddel, diborán-tetrahidrofurán komplexszel vagy diborán-metil-szulfid komplexszel redukáljuk éter oldószerben, mint tetrahidrofuránban vagy dioxánban, 20-100 °C hőmérsékleten, majd kívánt esetben sót képzünk. (Elsőbbsége: 1989.02.06.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol X hidrogénatomot, metil- vagy metoxicsoportot, Y metil- vagy metoxicsoportot jelent, és R jelentése -Z-R’ általános képletű csoport, amelyben Z -CH2- vagy -CO- csoportot és R’ adott esetben egy halogénatommal, trifluor-metil-, egyenes vagy elágazó Cl-C3-alkil-, vagy egyenes vagy elágazó Cl- C3- alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű 1,2,3,4- tetrahidroizokinolint - ahol X és Y jelentése a fenti egy (III) általános képletű toziláttal - ahol Tos tozilcsoportot jelent és R’ jelentése a fenti -reagáltatunk oldószer nélkül vagy közömbös oldószer, mint dimetil-formamid, toluol vagy xilol jelenlétében, 20-150 °C hőmérsékleten, adott esetben szerves bázis, mint tercier amin, vagy szervetlen bázis, mint alkáli-hidrogén-karbonát jelenlétében, majd ha olyan (I) általános képletű vegyületet kívánunk előállítani, ahol Z jelentése -CH2- csoport, a kapott (la) általános képletű vegyületet egyszerű hidriddel vagy bór- vagy alumínium-komplexszel, mint lítium-alumínium-hidriddel, alumínium-hidriddel, diborán-tetrahidrofurán komplexszel vagy diborán-metilszulfid komplexszel redukáljuk éter oldószerben, mint tetrahidrofuránban vagy dioxánban, 20-100 °C hőmérsékleten, majd kívánt esetben sót képzünk. (Elsőbbsége: 1988.07.12.) 3. Eljárás központi idegrendszerre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított egy vagy több (I) általános képletű vegyületet vagy ennek gyógyászati szempontból elfogadható sóját - ahol X, Y és R az 1. igénypont szerinti - a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1989.02.06.) 5 10 15 20 25 30 35 5
