201535. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3-amino-szidnoniminek és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 201535 B 2 R jelentése hidrogénatom vagy -COR1 általános képletű csoport - a képletben R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, 5-7 szénatomos cikloalifás csoport, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, vagy fenilcsoport, n értéke 2 vagy 3 -, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben A jelentése és n értéke a tárgyi körben megadott - egy, savaddíciós sója formájában is előforduló (la) általános képletű vegyületté ciklizálunk, és kívánt esetben a savaddíciós sóból a szabad vegyületet izoláljuk, és az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletben R—COR* általános képletű csoport, egy kapott (la) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját a -COR1 általános képletű csoport bevezetésére alkalmas acilezőszerrel acilezzük, és a kapott vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletben n értéke 2, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására amelyeknek képletében A jelentése hidroxil-, metoxi-, etoxi-, izopropoxi-, dimetil-amino-, dietil-amino-, di-n-propil-amino-, diizopropil-amino- vagy morfolino-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R jelentése hidrogénatom vagy -COR1 általános képletű csoport, és ebben R1 jelentése metil-, etil-, propil-, izopropil-, tercbutil-, ciklohexil-, metoxi-, etoxi-, izopropoxi-, butoxivagy fenilcsoport -azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-[N-(terc-Butil- N-(2-hidroxi-etil)-amino]-szidnonimin és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-[N-(terc-Butil- N-(2- diizopropilamino-etil)-amino]-szidnonimin és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást oldószerben, diszpergálószerben, vagy hígítószerben folytatjuk le -10 °C és 40 °C, előnyösen 0 °C és 20 °C közötti hőmérsékleten, olyan ciklizálószerrel, amellyel a vizes oldat pH értékét 3 alattira állítjuk be. 8. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott - a szokásos hordozó- vagy vivőanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 25 30 7
